博舒替尼的作用机制是什么

博舒替尼（Bosutinib）是酪氨酸激酶抑制剂。博舒替尼抑制促进慢性粒细胞白血病的BCR-ABL激酶；它也是Src家族激酶包括Src、Lyn和Hck的抑制剂。博舒替尼抑制鼠髓系细胞系中表达的18种伊马替尼耐药形式的BCR-ABL激酶中的16种。博舒替尼不抑制T315I和V299L突变细胞。在临床研究中观察到博舒替尼暴露量越高，缓解的可能性越大，发生安全事件的可能性越大。单剂量口服500mg博舒替尼和酮康唑（一种强CYP3A抑制剂）后，博舒替尼不会将QT间期延长至任何临床相关程度。