卡博替尼是抗血管生成药物吗？

卡博替尼是一种小分子、多靶点的酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，可以强效地抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR)和肝细胞生长因子受体(MET)。此外，对转染期间重排基因(RET)、生长停滞特异性基因6(GAS6)、干细胞生长因子受体(c-KIT)、上皮生长因子样域酪氨酸激酶-2(TIE-2)和FMS样酪氨酸激酶-3(FLT-3)等也具有活性。那么，卡博替尼是抗血管生成药物吗？

卡博替尼是一种抑制MET、血管内皮生长因子受体2(VEGFR2)和RET 的酪氨酸激酶抑制剂，可阻断肿瘤细胞发生和发展。

卡博替尼是一个多靶点的广谱抗癌药。目前研究发现卡博替尼能抑制的靶点包括：MET、VEGFR1/2/3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT等至少9个。由于抗癌靶点多，卡博替尼已被广泛用于肾癌、甲状腺癌、肝癌、软组织肉瘤、前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌、肠癌等多种实体瘤中。

卡博替尼曾被称之为靶向药中的“万金油”，具有广谱抗癌能力。 由于广谱抗癌药在对抗肿瘤的同时也会损伤正常功能，因此不良反应也较其他单靶点的抗癌药物多。目前研究结果显示卡博替尼可以通过联合用药的方式来达到增效减毒的目的。

在临床前动物模型中发现，VEGFＲ2 的靶向抑制剂可促进肿瘤细胞转移，此结果可能是通过增强MET 信号通路而产生的。临床前数据表明卡博替尼不促进肿瘤转移或侵袭，这可能是由于卡博替尼同时作用于MET 和VEFGＲ2，有助于阻断相互的信号通路，因此能发挥更持久的抗癌作用。

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