患者需读:劳拉替尼(lorlatinib)需要停药的不良反应

肺癌第三代ALK抑制剂劳拉替尼(lorlatinib)是一种激酶抑制剂，在体外对ALK和ROS1以及TYK1、FER、FPS、TRKA、TRKB、TRKC、FAK、FAK2和ACK具有活性。劳拉替尼在体外表现出对多种ALK酶突变形式的活性，包括在crizotinib和其他ALK抑制剂疾病进展时在肿瘤中检测到的一些突变。靶向药效果虽好但是也有可能会产生一些需要停药的不良反应的？那么产生哪些不良反应需要停药呢？

劳拉替尼需要停药的不良反应:

劳拉替尼用法用量是100 mg PO qDay，带或不带食物，继续直至疾病进展或不可接受的毒性，劳拉替尼因不良反应导致的剂量调整：首次剂量减少：75毫克/天；第二次减少剂量：50毫克/天；无法耐受50 mg ，永久停药。

中枢神经系统（CNS）的影响：

1级：以相同剂量或停用剂量继续治疗直至恢复至基线；以相同或减少的剂量恢复；2级或3级：暂不服药直至1级以下；以减少的剂量恢复；4级：永久停药；

4级高胆固醇血症或高甘油三酯血症:

保留直到恢复到≤2级；以相同的剂量恢复；如果复发，以减少的剂量恢复；

房室传导阻滞:

二级AV块：保留直到PR间隔<200毫秒；以减少的剂量恢复

首次出现完整的房室传导阻滞：保留直到起搏器放置或PR间隔<200毫秒，如果放置了起搏器，请以相同的剂量恢复，如果未放置任何起搏器，请以减少的剂量继续服用。

反复出现完整的房室传导阻滞：放置起搏器或永久停产；

与治疗有关的任何等级ILD /肺炎：永久停用；

其他不良反应：1年级或2年级：以相同或减少的剂量继续服用；3级或4级：暂缓直至症状缓解至≤2级或基线；以减少的剂量恢复

高血压：收缩压[SBP]≥160mmHg或舒张压[DBP]≥100mmHg；指示的医疗干预；超过1种抗高血压药物，或比以前使用的药物更深入的治疗，保留直到恢复到≤1级（SBP <140 mmHg和DBP <90 mmHg），然后以相同剂量恢复，如果复发，则保留直至恢复至≤1级，然后以降低的剂量恢复，如果无法通过最佳医疗手段控制足够的高血压，请永久停药。

在开始使用之前中断强效CYP3A诱导剂的3个血浆半衰期，如果无法避免使用，将劳拉替尼剂量增加至125 mg；避免与强效CYP3A4抑制剂和fluconazole并用，如果不可避免的话，将劳拉替尼的起始剂量减少至75 mg/天，如果由于不良反应减至75 mg/天，并开始使用强效CYP3A抑制剂，减至50 mg /天，如果终止使用强效CYP3A抑制剂，应在开始使用强效抑制剂之前将剂量（在强效CYP3A抑制剂的3个血浆半衰期后）增加至所用剂量。