卡马替尼

卡马替尼(Capmatinib)是一种口服小分子激酶抑制剂，选择性靶向间质上皮转化因子(MET)，尤其是针对导致MET外显子14跳跃的突变。

一、药品名称与主要成分

1、通用名 ：卡马替尼(Capmatinib)

2、商品名 ：TABRECTA®(美国上市名称)

3、剂型 ：薄膜衣片

4、主要成分 ：每片含卡马替尼150mg或200mg(以琥珀酸盐形式存在)，辅料包括微晶纤维素、交联聚维酮、硬脂酸镁等。

二、适应症

转移性非小细胞肺癌(NSCLC) ：用于治疗经FDA批准检测确认存在MET外显子14跳跃突变的成人患者。该适应症基于总体缓解率和缓解持续时间获得加速批准，后续可能需验证临床获益。

三、规格与性状

1、规格 ：200mg

2、性状 ：薄膜衣片，表面光滑，内容物为白色至类白色粉末。

四、用法用量

1、推荐剂量 ：400mg口服，每日2次(间隔约12小时)，可与食物同服或空腹服用。

2、服药方式 ：整片吞服，不可掰开、压碎或咀嚼。

3、漏服处理 ：若漏服或呕吐，无需补服，按原计划下一次服药。

五、剂量调整

1、不良反应调整 ：首次减量至300mg每日2次，第二次减量至200mg每日2次。若仍无法耐受，永久停药。

2、肝功能异常 ：ALT/AST>3倍正常值上限(ULN)伴胆红素升高时永久停药;单纯ALT/AST升高可暂停给药，恢复后减量。

3、肾功能不全 ：轻中度无需调整，重度(CrCl<30mL/min)未研究。

六、用药注意事项

1、饮食影响 ：不受食物影响，但避免与含铝/镁抗酸剂同服(需间隔2小时)。

2、光敏反应 ：可能引起光敏性，建议防晒。

3、肺毒性 ：监测新发或加重的呼吸症状(如咳嗽、发热、呼吸困难)，疑似间质性肺病(ILD)需永久停药。

七、特殊人群用药

1、孕妇 ：禁用(动物实验显示致畸性)。

2、哺乳期 ：治疗期间及末次给药后1周内禁止哺乳。

3、儿童 ：安全性未确立。

4、老年人 ：无需调整剂量。

八、不良反应

1、常见(≥20%) ：外周水肿(52%)、恶心(44%)、疲劳(32%)、呕吐(28%)、呼吸困难(24%)、食欲下降(21%)。

5、严重反应 ：ILD/肺炎(4.5%，可致死)、肝毒性(ALT/AST升高13%，6%为3-4级)。

九、禁忌症

无绝对禁忌症，但需避免用于已知对成分过敏者。

十、药物相互作用

1、CYP3A强/中度诱导剂 (如利福平)：降低疗效，避免联用。

2、CYP1A2/P-gp/BCRP底物 (如咖啡因、地高辛)：可能增加其血药浓度，需调整剂量。

十一、存储方法

1、原包装保存，防潮，内置干燥剂。

2、储存温度：20-25°C(允许短期15-30°C波动)。开封后6周未用完需丢弃。

注 ：治疗期间需定期监测肝功能、肺功能及MET突变状态。避免与强效CYP3A抑制剂(如酮康唑)联用。