卡马替尼

卡马替尼(Capmatinib)是一种口服小分子激酶抑制剂，选择性靶向间质上皮转化因子(MET)，尤其是针对导致MET外显子14跳跃的突变。

一、药品名称

1、通用名称：卡马替尼(Capmatinib)

2、商品名称：TABRECTA™

二、适应症

用于治疗成人转移性非小细胞肺癌(NSCLC)，其肿瘤存在导致MET外显子14跳跃的突变，且需经FDA批准的检测方法确认。

三、规格与性状

1、规格：200mg/片。

2、性状：200mg：黄色椭圆形薄膜衣片，边缘斜切，无刻痕，一面刻有“LO”，另一面刻有“NVR”。

四、主要成分

1、活性成分：卡马替尼(150mg或200mg，以盐酸卡马替尼无水物计分别为176.55mg和235.40mg)。

2、辅料：胶体二氧化硅、交聚维酮、硬脂酸镁、甘露醇、微晶纤维素、聚维酮、十二烷基硫酸钠;薄膜衣含氧化铁、羟丙甲纤维素、聚乙二醇4000、滑石粉、二氧化钛等。

五、用法用量

1、推荐剂量：400mg口服，每日两次，可与食物同服或空腹服用。

2、服药方式：整片吞服，不可掰开、咀嚼或压碎。

3、漏服或呕吐：若漏服或呕吐，无需补服，按原计划时间服用下一剂。

六、剂量调整

根据不良反应严重程度调整剂量：

1、首次减量：300mg，每日两次;

2.、第二次减量：200mg，每日两次;

3、无法耐受200mg每日两次时永久停药。

具体调整方案包括：

1、间质性肺病/肺炎：任何级别均永久停药;

2、肝毒性：根据ALT/AST和总胆红素升高程度暂停或减量，4级永久停药;

3、其他不良反应：2级可维持剂量或暂停后减量，3级暂停后减量，4级永久停药。

七、用药注意事项

1、饭前饭后：可与食物同服或空腹，高脂饮食可能增加暴露量，但临床影响不显著。

2、漏服：无需补服，按原计划服用下一剂。

3、呕吐：若服药后呕吐，无需补服。

4、其他：

治疗前及治疗期间定期监测肝功能;

注意防晒，限制紫外线暴露;

育龄期患者需采取有效避孕措施。

八、特殊人群用药

1、肝功能不全：轻中度无需调整剂量，重度(Child-PughC)未研究⁸。

2、肾功能不全：轻中度(CLcr30-89mL/min)无需调整剂量，重度(CLcr15-29mL/min)未研究。

3、老年人：≥65岁患者占57%，安全性和有效性与年轻患者无显著差异。

4、孕妇及哺乳期：

孕妇可能致胎儿危害，需告知风险并有效避孕;

哺乳期禁用，停药后1周内不建议哺乳⁸。

九、不良反应

1、常见不良反应(≥20%)：外周水肿(52%)、恶心(44%)、疲劳(32%)、呕吐(28%)、呼吸困难(24%)、食欲下降(21%)。

2、严重不良反应：

间质性肺病/肺炎(4.5%，可致命);

肝毒性(ALT/AST升高，13%);

其他：非心源性胸痛、背痛、发热等。

3、实验室异常：白蛋白降低(68%)、肌酐升高(62%)、ALT升高(37%)、淋巴细胞减少(44%)。

十、禁忌症

暂无禁忌症。

十一、药物相互作用

1、强效CYP3A诱导剂(如利福平)：避免合用，可能降低卡马替尼暴露量;

2、强效CYP3A抑制剂(如伊曲康唑)：密切监测不良反应;

3、CYP1A2、P-gp、BCRP底物：可能增加这些药物暴露量，需调整剂量;

4、质子泵抑制剂：可能降低卡马替尼暴露量。

十二、存储方法

原包装保存，内含干燥剂；

室温(20°C–25°C)储存，允许短时15°C–30°C；

防潮，开瓶后6周未用完需丢弃¹⁶。