.jpeg)
{{ variable.name }}
司美替尼(Selumetinib)是一种口服小分子激酶抑制剂，属于丝裂原活化蛋白激酶激酶1/2(MEK1/2)选择性抑制剂。
1、通用名：司美替尼
2、商品名：Koselugo
3、英文名：Selumetinib
用于治疗2岁及以上的1型神经纤维瘤病(NF1)儿科患者，这些患者患有有症状的、无法手术的丛状神经纤维瘤(PN)。
10mg胶囊、25mg胶囊。
1、活性成分：司美替尼。
2、辅料：维生素E聚乙二醇琥珀酸酯(TPGS)。(注意：10mg胶囊含32mg维生素E，25mg胶囊含36mg维生素E)。
1、推荐剂量：25mg/m²，口服，每日两次(约每12小时一次)，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。
2、给药方式：
(1)、空腹服用：服药前2小时和服药后1小时内应避免进食。
(2)、整粒吞服：需用水整粒吞服，不可咀嚼、溶解或打开胶囊。
(3)、无法吞咽整粒胶囊的患者不应使用。
1、基于体表面积(BSA)：具体剂量需根据患者的体表面积查表确定。
2、基于不良反应：根据不良反应的严重程度(分1-4级)，采取暂停给药、降低剂量或永久停药等措施。
常见需调整剂量的情况包括：
(1)、心肌病(左心室射血分数LVEF降低)。
(2)、眼部毒性(如视网膜静脉阻塞RVO、视网膜色素上皮脱离RPED)。
(3)、严重腹泻或皮疹。
(4)、肌酸磷酸激酶(CPK)显著升高或横纹肌溶解。
3、基于肝功能：
(1)、中度肝损伤(Child-PughB)：剂量应减至20mg/m²，每日两次。
(2)、重度肝损伤(Child-PughC)：推荐剂量尚未确定。
4、基于药物相互作用：
避免与强效或中效CYP3A4抑制剂(如伊曲康唑)或氟康唑合用。如无法避免，需按表降低司美替尼剂量。
1、饭前饭后：必须空腹服用。
2、漏服：如果距下一次服药超过6小时，应尽快补服;否则，应跳过漏服剂量，按原计划服用下一剂。不可补服或加倍剂量。
3、呕吐：服药后若发生呕吐，不应补服额外剂量，应按时服用下一次计划剂量。
1、孕妇：可造成胎儿伤害，禁用。
2、哺乳期妇女：治疗期间及末次给药后1周内，禁止哺乳。
3、有生育能力的女性/男性：治疗期间及末次给药后1周内，必须采取有效的避孕措施。
4、儿童：适用于2岁及以上儿童。2岁以下患儿的安全性和有效性尚未建立。
5、老年人：临床研究未纳入足够数量的65岁及以上患者。
6、肝功能不全患者：中度损伤需减量，重度损伤避免使用。
7、肾功能不全患者：无需调整剂量。
1、非常常见(≥40%)：呕吐、皮疹(所有类型)、腹痛、腹泻、恶心、皮肤干燥、疲劳、肌肉骨骼疼痛、发热、痤疮样皮疹、口腔炎、头痛、甲沟炎、瘙痒。
2、严重警告与注意事项：
心肌病、眼部毒性(可致盲)、严重腹泻、严重皮肤毒性、CPK升高与横纹肌溶解、维生素E水平升高及出血风险。
无。
1、CYP3A4强/中效抑制剂(如伊曲康唑、克拉霉素)或氟康唑：避免合用。如必须合用，需降低司美替尼剂量。
2、CYP3A4强/中效诱导剂(如利福平、卡马西平)：避免合用，因其会降低司美替尼疗效。
3、维生素K拮抗剂(如华法林)或抗血小板药(如阿司匹林、氯吡格雷)：合用可能增加出血风险，需加强监测。
4、食物：葡萄柚/葡萄柚汁会影响药物代谢，应避免食用。
1、在25°C(77°F)下储存，允许在15°C至30°C(59°F至86°F)之间波动。
2、保持药瓶原包装，瓶内的干燥剂包请勿取出。
3、防潮。