司美替尼

司美替尼(Selumetinib)是一种口服的丝裂原活化蛋白激酶激酶1和2(MEK1/2)抑制剂。

药品名称

通用名：Selumetinib(司美替尼)

商品名：KOSELUGO®

适应症

用于治疗：

2岁及以上儿童神经纤维瘤病1型(NF1) ：伴有症状性、无法手术的丛状神经纤维瘤(PN)患者

规格和性状

胶囊 ：

10mg：白色不透明硬胶囊，印有"SEL10"黑色字样

25mg：蓝色不透明硬胶囊，印有"SEL25"黑色字样

主要成分

活性成分：司美替尼(10mg胶囊含12.1mg司美替尼硫酸盐;25mg胶囊含30.25mg司美替尼硫酸盐)

辅料：维生素E聚乙二醇琥珀酸酯(TPGS)

胶囊壳成分：羟丙甲纤维素、卡拉胶、氯化钾、二氧化钛等

用法用量

推荐剂量 ：25mg/m²口服，每日2次(间隔约12小时)

服药要求 ：

空腹服用(餐前2小时至餐后1小时禁食)

整粒吞服，不可咀嚼、溶解或打开胶囊

漏服时：≤6小时可补服，>6小时跳过

呕吐后：不需补服，按原计划服下次剂量

剂量调整

心脏毒性 ：无症状LVEF降低≥10%暂停，恢复后减量;症状性LVEF降低永久停药

眼部毒性 ：视网膜色素上皮脱离(RPED)暂停，恢复后减量;视网膜静脉阻塞(RVO)永久停药

腹泻 ：3级暂停至改善，4级永久停药

肝功能不全 ：中度(Child-PughB)减量至20mg/m²每日2次

用药注意事项

饮食 ：严格空腹服用(餐前2小时至餐后1小时禁食)

监测要求 ：

治疗前及每3个月检查心功能

定期眼科检查

监测CPK水平

禁忌 ：避免葡萄柚及制品、圣约翰草

特殊人群用药

妊娠/哺乳 ：禁用，治疗期间及停药后1周需避孕

儿童 ：≥2岁NF1患者安全有效

肝功能不全 ：中度需减量，重度无推荐剂量

肾功能不全 ：无需调整剂量

不良反应

常见(≥40%) ：呕吐(82%)、皮疹(80%)、腹痛(76%)、腹泻(70%)、恶心(66%)、皮肤干燥(60%)、疲劳(56%)、发热(56%)、痤疮样疹(50%)、口腔炎(50%)

严重 ：

心肌病(23%)、3级腹泻(16%)、3级皮疹(8%)

禁忌症

无绝对禁忌症

药物相互作用

强/中效CYP3A4抑制剂 ：避免联用(如伊曲康唑)，必须联用时需减量

强/中效CYP3A4诱导剂 ：避免联用(如利福平)

维生素K拮抗剂/抗血小板药 ：可能增加出血风险

存储方法

25°C(77°F)保存，允许15-30°C(59-86°F)短时波动

保持原包装，勿移除干燥剂

防潮