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奥希替尼(Osimertinib)是一种口服的第三代表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKI)。
奥希替尼是一种表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂，适用于以下情况：
1.早期EGFR突变阳性NSCLC的辅助治疗 ：用于完全肿瘤切除后的成人患者，需经FDA批准的检测确认存在EGFR外显子19缺失或外显子21L858R突变。
2.局部晚期不可切除(Ⅲ期)EGFR突变阳性NSCLC ：适用于完成铂类化疗和放疗后疾病未进展的成人患者。
3.EGFR突变阳性转移性NSCLC的一线治疗 ：单药或联合培美曲塞和铂类化疗用于局部晚期或转移性患者。
4.经治EGFRT790M突变阳性转移性NSCLC ：用于既往EGFRTKI治疗失败的患者，需经FDA批准的检测确认T790M突变。
标准剂量 ：80mg口服每日一次，空腹或餐后服用。
联合化疗方案 ：与培美曲塞和铂类联用时，80mg每日一次直至疾病进展或不可耐受毒性。
剂量调整 ：根据不良反应严重程度可减量至40mg每日一次。严重不良反应需永久停药。
吞咽困难患者 ：将药片分散于60mL非碳酸水中搅拌后立即饮用，再用120-240mL水冲洗容器。
鼻胃管给药 ：分散于15mL水中，通过NG管给药后冲洗管道。
手术管理 ：择期手术前至少停药5天，大手术后至少2周且伤口愈合后恢复用药。
1.单药治疗 ：白细胞减少(65%)、淋巴细胞减少(64%)、血小板减少(53%)、贫血(52%)、腹泻(47%)、皮疹(46%)、肌肉骨骼痛(38%)、指甲毒性(34%)、口腔炎(24%)、疲劳(21%)。
2.联合化疗 ：白细胞减少(88%)、血小板减少(85%)、中性粒细胞减少(85%)、皮疹(49%)、腹泻(43%)。
1.间质性肺病/肺炎 ：发生率4%(单药)至56%(放化疗后使用)，致死率0.4-0.7%。出现呼吸困难需立即停药评估。
2.QT间期延长 ：1.1%患者QTc>500ms。避免联用其他QT延长药物，定期监测心电图和电解质。
3.心肌病 ：发生率3.8%(单药)至9%(联合化疗)，表现为LVEF下降。治疗期间需定期心功能监测。
4.角膜炎 ：发生率0.6%。出现眼部炎症、视力变化需眼科评估。
5.皮肤毒性 ：包括多形性红斑、Stevens-Johnson综合征(SJS)和中毒性表皮坏死松解症(TEN)，需永久停药。
6.再生障碍性贫血 ：发生率0.06%，可能致命。治疗前后需监测全血细胞计数。
7.胚胎毒性 ：孕妇禁用，育龄期患者需采取有效避孕措施(女性用药期间及停药后6周，男性停药后4个月)。
1.儿童 ：安全性和有效性未确立。
2.肝损伤 ：轻中度无需调整剂量，重度无推荐剂量。
3.肾损伤 ：肌酐清除率≥15mL/min无需调整，终末期肾病无推荐剂量。
4.哺乳期 ：治疗期间及停药2周内禁止哺乳。
1.强CYP3A诱导剂 (如利福平)：避免联用。必需联用时需增加奥希替尼剂量至160mg/日，停用诱导剂3周后恢复原剂量。
2.BCRP/P-gp底物 (如瑞舒伐他汀)：奥希替尼可能增加其暴露量，需监测不良反应。