阿贝西利

阿贝西利(Abemaciclib)是一种激酶抑制剂，通过选择性抑制细胞周期蛋白依赖性激酶4和6(CDK4/6)，阻断Rb蛋白的磷酸化，从而抑制细胞周期从G1期向S期过渡，诱导细胞衰老和凋亡。

一、药品名称

1、通用名：阿贝西利(Abemaciclib);

2、商品名：VERZENIO™。

二、适应症

1、联合氟维司群治疗激素受体(HR)阳性、人表皮生长因子受体2(HER2)阴性晚期或转移性乳腺癌女性患者，适用于内分泌治疗后疾病进展的患者。

2、单药治疗HR阳性、HER2阴性晚期或转移性乳腺癌成人患者，适用于内分泌治疗及转移性疾病化疗后疾病进展的患者。

三、规格和性状

1、规格：150mg

2、性状：片剂

四、主要成分

活性成分：阿贝西利(Abemaciclib)，一种CDK4/6激酶抑制剂。

五、用法用量

1、推荐剂量：

联合氟维司群：150mg口服，每日两次。

单药治疗：200mg口服，每日两次。

2、服药方式：整片吞服，餐前或餐后均可。

3、漏服处理：若漏服，下次按原时间服用，无需补服。

4、呕吐处理：若服药后呕吐无需补服。

六、剂量调整

1、腹泻 ：首次出现稀便时即开始止泻治疗(如洛哌丁胺)，若24小时内未缓解至≤1级需暂停给药。

2、中性粒细胞减少 ：

3级：暂停至恢复至≤2级。

4级或复发性3级：暂停并降低剂量。

3、肝毒性 ：ALT/AST持续或反复≥3级需暂停并降低剂量。

4、其他毒性 ：持续或复发性2级或≥3级毒性需暂停并降低剂量。

七、用药注意事项

1、腹泻管理 ：首次出现稀便即开始止泻药并增加补液。

2、血液监测 ：治疗前及治疗期间定期检查血常规(每2周×2月，后每月×2月)。

3、肝功能监测 ：治疗前及治疗期间定期检查ALT/AST(频率同血常规)。

4、血栓风险 ：警惕深静脉血栓或肺栓塞症状。

八、特殊人群用药

1、孕妇 ：禁用，可能致胎儿畸形。

2、哺乳期 ：停药或停止哺乳。

3、肝功能不全 ：严重肝损伤(Child-PughC)需减量至每日一次。

九、不良反应

1、常见(≥20%)：腹泻(86%)、中性粒细胞减少(46%)、恶心(45%)、疲劳(46%)、感染(43%)、贫血(29%)等。

2、严重反应：中性粒细胞减少性发热(1%)、肝毒性(ALT/AST升高)、静脉血栓(5%)。

十、禁忌症

无明确禁忌症。

十一、药物相互作用

1、强CYP3A4抑制剂(如酮康唑) ：避免联用，其他强抑制剂需减量。

2、强CYP3A4诱导剂(如利福平) ：避免联用。

十二、存储方法

1、储存温度：20-25°C(允许短时15-30°C)。

2、保持原包装，避免潮湿。