卡帕塞替尼

卡帕塞替尼(Capivasertib)是一种口服小分子激酶抑制剂，通过靶向抑制丝氨酸/苏氨酸激酶AKT(包括AKT1、AKT2、AKT3亚型)的活性发挥作用。

一、药品名称与主要成分

1、通用名 ：卡帕塞替尼(Capivasertib)

2、商品名 ：TRUQAP™

3、剂型 ：口服薄膜包衣片

4、主要成分 ：每片含卡帕塞替尼160mg或200mg(活性成分)。

二、适应症

HR阳性/HER2阴性晚期乳腺癌 ：联合氟维司群治疗携带PIK3CA/AKT1/PTEN基因改变的局部晚期或转移性HR阳性/HER2阴性乳腺癌成人患者，且患者需在转移性疾病阶段接受过至少一种内分泌治疗进展，或辅助治疗后12个月内复发。

三、规格与性状

1、规格 ：160mg(圆形米色片，刻有“CAV160”);200mg(胶囊形米色片，刻有“CAV200”)。

2、包装 ：每瓶64片，配备儿童安全瓶盖。

四、用法用量

1、推荐剂量 ：400mg(2片200mg)口服，每日2次(间隔约12小时)，连服4天后停药3天，循环进行。可与食物同服或空腹服用。

2、漏服处理 ：若漏服≤4小时可补服，超过4小时则跳过;呕吐后无需补服。

3、特殊用药 ：与强CYP3A抑制剂联用时需减量至320mg每日2次。

五、剂量调整

1、首次减量 ：320mg(2片160mg)每日2次;

2、二次减量 ：200mg每日2次;

3、永久停药 ：无法耐受二次减量时。

4、调整依据 ：

（1）、高血糖 ：空腹血糖>250mg/dL时暂停，恢复后减量;

（2）、腹泻 ：≥3级时暂停至恢复至1级;

（3）、皮肤反应 ：≥3级皮疹需暂停或永久停药。

六、用药注意事项

1、高血糖监测 ：治疗前及期间定期检测空腹血糖和HbA1c，糖尿病患者需加强监测。

2、腹泻管理 ：72%患者出现腹泻，建议备止泻药并增加补液。

3、皮肤反应 ：58%患者发生皮疹，严重时需停药并咨询皮肤科。

4、饮食禁忌 ：避免葡萄柚汁(干扰代谢)。

七、特殊人群用药

1、孕妇 ：禁用(动物实验显示胚胎毒性)。

2、哺乳期 ：治疗期间及停药1周内禁止哺乳。

3、肝损伤 ：中重度(Child-PughB/C)需减量或禁用。

4、儿童 ：安全性未确立。

八、不良反应

1、常见(≥20%) ：腹泻(72%)、皮肤反应(58%)、高血糖(57%)、淋巴细胞减少(47%)、恶心(35%)、疲劳(35%)。

2、严重反应 ：3-4级高血糖(2.8%)、腹泻(9%)、皮肤毒性(17%)。

九、禁忌症

1、对卡帕塞替尼或辅料严重过敏者；

2、联用强CYP3A诱导剂(如利福平)。

十、药物相互作用

1、强CYP3A抑制剂 (如伊曲康唑)：需减量至320mg每日2次;

2、CYP3A底物 (如咪达唑仑)：可能增加后者暴露量。

十一、存储方法

室温(20-25°C)保存，原瓶避光防潮。