尼拉帕尼

尼拉帕尼是一种高选择性的聚腺苷二磷酸核糖聚合酶(PARP)抑制剂，通过抑制PARP-1和PARP-2酶的活性，干扰肿瘤细胞的DNA损伤修复机制，从而诱导合成致死效应，尤其对存在同源重组修复缺陷(HRD)的肿瘤细胞具有显著抗肿瘤作用。

一、药品名称

1、通用名：尼拉帕尼(Niraparib)

2、商品名：Zejula

二、适应症

用于治疗成人BRCA突变(BRCAm)的转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)，需联合泼尼松使用。患者选择需基于FDA批准的伴随诊断检测。

三、规格和性状

1、片剂：100mg

2、主要成分：尼拉帕尼甲苯磺酸盐—水合物和醋酸阿比特龙，辅料包括胶态二氧化硅、交联聚维酮等[16]。

四、用法用量

1、推荐剂量：每日一次口服200mg尼拉帕尼/1,000mg醋酸阿比特龙，联合10mg泼尼松，直至疾病进展或不可耐受毒性。需空腹服用(餐前2小时、餐后1小时禁食)。

2、漏服处理：若当日漏服，可尽快补服;次日恢复常规剂量，无需双倍剂量。

3、吞咽困难者：可将药片溶于非碳酸水中搅拌后服用，残留物需冲洗后饮用。

五、剂量调整

1、血液学毒性 ：

血红蛋白<8g/dL或血小板<100,000/mcL时暂停给药，恢复后减量至100mg/1,000mg每日一次。

中性粒细胞<1,000/mcL时暂停，恢复后减量。

2、肝毒性 ：ALT/AST>5×ULN或胆红素>3×ULN时永久停药。

3、非血液学毒性 ：≥3级毒性暂停给药，28天内未恢复则永久停药。

六、用药注意事项

1、服药时间 ：严格空腹服用，避免食物影响吸收。

2、监测要求 ：

(1)、血液学：首月每周检测，后每月一次。

(2)、肝功能：前3个月每两周检测，后每月一次。

(3)、高血压与低钾血症 ：每周监测血压和血钾，尤其前2个月。

七、特殊人群用药

1、孕妇 ：禁用，可能致胎儿畸形。男性患者需避孕至停药后4个月。

2、肝损伤 ：中重度(Child-PughB/C)患者避免使用。

3、肾损伤 ：重度患者需密切监测不良反应。

八、不良反应

1、常见(≥10%)：贫血(28%)、血小板减少(8%)、疲劳(43%)、高血压(33%)、恶心(33%)。

2、严重风险：骨髓增生异常综合征(MDS/AML)、肝衰竭、后部可逆性脑病综合征(PRES)。

九、禁忌症

无明确禁忌症。

十、药物相互作用

1、避免联用强CYP3A4诱导剂(如利福平)。

2、CYP2D6底物(如地昔帕明)需减量，避免毒性。

十一、存储方法

20-25°C室温保存，允许短期置于15-30°C环境。孕妇接触药片需戴手套。