依鲁替尼

依鲁替尼(Ibrutinib)是一种小分子激酶抑制剂，通过阻断B细胞受体(BCR)信号通路，抑制恶性B淋巴细胞的增殖和存活，同时调节肿瘤微环境，用于治疗多种B细胞恶性肿瘤及慢性移植物抗宿主病(cGVHD)。

一、药品名称

1、通用名：依鲁替尼(Ibrutinib)

2、商品名：IMBRUVICA

二、适应症

1、套细胞淋巴瘤(MCL)：适用于至少接受过一种既往治疗的成人患者。

2、慢性淋巴细胞白血病(CLL)：适用于至少接受过一种既往治疗的成人患者。

三、规格和性状

140mg胶囊 。

四、主要成分

1、活性成分：Ibrutinib

2、辅料：交联羧甲基纤维素钠、硬脂酸镁、微晶纤维素、十二烷基硫酸钠;胶囊壳含明胶、二氧化钛和黑色墨水。

五、用法用量

1、MCL ：560mg(4粒140mg胶囊)每日1次口服。

2、CLL ：420mg(3粒140mg胶囊)每日1次口服。

3、服用方式 ：整粒吞服，不可打开、压碎或咀嚼;每日固定时间服用，可与食物同服或空腹。

六、剂量调整

1、不良反应调整 ：

首次发生≥3级非血液学毒性或4级血液学毒性：暂停用药，恢复后按原剂量重启。

再次发生：MCL降至420mg/日，CLL降至280mg/日;第三次发生则进一步减量140mg/日。

2、CYP3A抑制剂联用 ：强效抑制剂需避免联用或暂停用药;中效抑制剂需减量至140mg/日。

七、用药注意事项

1、漏服 ：当日尽快补服，次日恢复正常服药，不可双倍剂量补服。

2、饮食禁忌 ：避免葡萄柚、葡萄柚汁及塞维利亚橙(可能增加血药浓度)。

3、监测要求 ：每月检查血常规;定期监测肾功能、血压及感染迹象。

八、特殊人群用药

1、孕妇 ：禁用，可能导致胎儿畸形，需采取非激素避孕措施(女性用药期间及停药后4周)。

2、哺乳期 ：用药期间及停药1周内禁止哺乳。

3、肝损伤 ：基线肝损伤患者避免使用。

4、肾损伤 ：轻中度无需调整;重度(CLcr<25mL/min)数据不足。

九、不良反应

1、常见(≥20%) ：

MCL：血小板减少、腹泻、中性粒细胞减少、贫血、疲劳、肌肉骨骼痛、外周水肿。

CLL：血小板减少、腹泻、瘀伤、中性粒细胞减少、上呼吸道感染。

2、严重反应 ：出血(48%MCL/63%CLL)、感染(肺炎等)、肾功能损害、第二原发恶性肿瘤(皮肤癌等)。

十、禁忌症

无明确禁忌症，但对本品或辅料过敏者禁用。

十一、药物相互作用

1、强效CYP3A抑制剂 (如酮康唑)：避免联用，否则血药浓度可能增加24倍。

2、强效CYP3A诱导剂 (如利福平)：避免联用，否则血药浓度可能降低10倍。

十二、存储方法

常温(20°C-25°C)保存，允许短期存放于15°C-30°C;保持原包装密封。