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比美替尼

品牌: 老挝卢修斯
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比美替尼以其独特的作用机制,精准靶向RAS/RAF/MEK/ERK信号通路,为携带BRAF V600E或V600K基因突变的癌症患者带来了新的希望。

一、药品名称与主要成分

1、通用名 :比美替尼(Binimetinib)

2、商品名 :MEKTOVI®

3、剂型 :口服片剂

4、主要成分 :每片含比美替尼15mg

5、辅料 :乳糖一水合物、微晶纤维素、交联羧甲基纤维素钠、硬脂酸镁(植物来源)、胶态二氧化硅;包衣含聚乙烯醇、聚乙二醇、二氧化钛、滑石粉、氧化铁黄、四氧化三铁。

二、适应症

黑色素瘤 :与恩考芬尼(encorafenib)联用,治疗经FDA批准检测确认的BRAFV600E或V600K突变不可切除或转移性黑色素瘤患者。

三、规格与性状

1、规格 :15mg/片,黄色/深黄色双凸椭圆形薄膜包衣片,一侧印有"A",另一侧印有"15"。

2、性状 :片剂为不透明硬胶囊外观,包装为每瓶180片。

四、用法用量

1、基础剂量 :45mg口服,每日2次(间隔约12小时),与恩考芬尼联用,直至疾病进展或不可耐受毒性。

2、服用要求 :可与食物同服或空腹服用;漏服时若距离下次服药时间超过6小时可补服,否则跳过;呕吐后无需补服。

3、剂量调整 :

(1)、肝功能不全 :中度或重度肝损伤(总胆红素>1.5×ULN)者推荐剂量为30mg每日2次。

(2)、不良反应调整 :根据毒性等级暂停、减量或永久停药(如首次LVEF下降>10%且低于正常值下限需暂停)。

五、用药注意事项

1、监测要求 :

治疗前及治疗期间定期检查左心室射血分数(LVEF)、肝功能、CPK水平及视力。

出现视觉障碍、呼吸困难、肌痛或出血症状时立即就医。

2、禁忌联用 :避免与强效或中效CYP3A4抑制剂合用。

3、饮食建议 :无需特殊饮食限制,但需避免葡萄柚汁(可能影响代谢)。

六、特殊人群用药

1、孕妇 :禁用,可能致胎儿畸形(动物数据显示胚胎毒性)。

2、哺乳期 :治疗期间及末次给药后3天内禁止哺乳。

3、儿童 :安全性未确立。

4、老年人 :无需调整剂量,但需密切监测肝肾功能。

七、不良反应

1、常见(≥25%) :

疲劳(43%)、恶心(41%)、腹泻(36%)、呕吐(30%)、腹痛(28%)。

2、严重但罕见 :

心肌病(7%)、静脉血栓(6%)、视网膜病变(20%)、肝毒性(6%ALT升高)、横纹肌溶解(0.1%)。

出血事件(19%,其中3.2%为≥3级)。

八、禁忌症

无明确禁忌症,但中重度肝损伤患者需调整剂量。

九、药物相互作用

1、CYP3A4抑制剂 :可能显著增加比美替尼暴露量,需避免联用。

2、恩考芬尼联用 :无需调整比美替尼剂量,但需参考恩考芬尼的相互作用。

十、存储方法

常温(20-25°C)保存,避免潮湿和光照,保持瓶盖密闭。

注 :用药期间若出现持续视觉障碍、胸痛或无法解释的肌肉疼痛,需立即就医。具体用药需遵医嘱并结合恩考芬尼的处方信息。