阿西米尼

阿西米尼(Asciminib)是一种激酶抑制剂，通过靶向BCR-ABL1融合蛋白的ABL肌豆蔻酰结合口袋(STAMP抑制剂)，抑制其酪氨酸激酶活性。

一、药品名称

1、通用名：阿西米尼(Asciminib)

2、商品名：SCEMBLIX®

二、适应症

1、用于治疗费城染色体阳性慢性髓性白血病慢性期(Ph+CML-CP)成人患者，且既往接受过两种或以上酪氨酸激酶抑制剂(TKI)治疗。

2、用于治疗携带T315I突变的Ph+CML-CP成人患者。

三、规格和性状

40毫克、薄膜衣片

四、主要成分

1、活性成分：阿西米尼盐酸盐(20毫克片剂含21.62毫克盐酸盐，40毫克片剂含43.24毫克盐酸盐)。

2、辅料包括胶体二氧化硅、交联羧甲基纤维素钠、氧化铁等。

五、用法用量

1、Ph+CML-CP患者(既往接受≥2种TKI)：每日一次口服80毫克或每日两次口服40毫克。

2、T315I突变患者：每日两次口服200毫克。

3、服药要求：整片吞服，避免进食前后2小时和1小时。

六、剂量调整

1、血小板减少/中性粒细胞减少：若ANC<1.0×10⁹/L或PLT<50×10⁹/L，暂停给药直至恢复，严重者需减量至40毫克每日一次或20毫克每日两次。

2、胰腺酶升高：无症状且>2×ULN时暂停，恢复后减量;伴腹痛需排除胰腺炎。

3、非血液学毒性≥3级：暂停至恢复至≤1级后减量。

七、用药注意事项

1、漏服处理：每日一次方案漏服超过12小时跳过;每日两次方案漏服超过6小时跳过，均按原计划服用下一剂。

2、呕吐处理：若当日呕吐，尽快补服同一剂量，次日正常服药。

3、饮食禁忌：服药前后2小时和1小时禁食。

八、特殊人群用药

1、妊娠期：禁用，可能致胎儿畸形，用药前需验证妊娠状态，治疗期间及停药后1周需有效避孕。

2、哺乳期：治疗期间及末次给药后1周禁止哺乳。

3、老年人(≥65岁)：无需调整剂量，但需密切监测。

九、不良反应

1、常见(≥20%)：上呼吸道感染、肌肉骨骼疼痛、疲劳、恶心、皮疹、腹泻。

2、实验室异常：血小板减少、甘油三酯升高、中性粒细胞减少、ALT升高等。

3、严重不良反应：骨髓抑制(28%血小板减少)、胰腺毒性(2.5%胰腺炎)、高血压(19%)。

十、禁忌症

无明确禁忌症，但妊娠期绝对禁用。

十一、药物相互作用

1、强CYP3A4抑制剂：200毫克每日两次方案需密切监测不良反应。

2、伊曲康唑口服液(含羟丙基-β-环糊精)：所有剂量均避免联用。

3、CYP2C9底物：80毫克每日方案需减少联用药物剂量，200毫克每日两次方案建议换用非CYP2C9底物。

十二、存储方法

1、原瓶保存，内置干燥剂，防潮。

2、室温(20°C-25°C)存放，允许短期存放于15°C-30°C。