吉瑞替尼

吉瑞替尼(Gilteritinib)是一种口服小分子酪氨酸激酶抑制剂，通过选择性抑制FMS样酪氨酸激酶3(FLT3)的活性发挥抗肿瘤作用。其作用机制包括阻断FLT3受体信号传导、抑制白血病细胞增殖并诱导细胞凋亡。

一、药品名称

1、通用名：吉瑞替尼(Gilteritinib)

2、商品名：XOSPATA®

二、适应症

用于治疗经FDA批准检测确认存在FLT3突变的复发性或难治性急性髓系白血病(AML)成人患者。

三、规格和性状

规格：40mg/片

性状：圆形薄膜衣片。

四、主要成分

1、活性成分：吉瑞替尼富马酸盐(相当于40mg吉瑞替尼游离碱)

2、辅料：甘露醇、羟丙基纤维素、硬脂酸镁等。

五、用法用量

1、推荐剂量：每日一次口服120mg，可与食物同服或空腹服用。

2、服药要求：整片吞服，不可掰开、压碎或咀嚼。若漏服，应在当天尽快补服，且与下一剂间隔至少12小时。

六、剂量调整

需根据毒性反应调整剂量：

1、QT间期延长 ：QTcF>500ms时暂停给药，恢复后减至80mg。

2、胰腺炎 ：暂停给药，症状缓解后减至80mg。

3、其他≥3级毒性 ：暂停给药至恢复至≤1级后减至80mg。

七、用药注意事项

1、饮食影响 ：高脂饮食可能延迟药物吸收，但不显著影响药效。

2、呕吐处理 ：若服药后呕吐，无需补服，按原计划服用下一剂。

3、监测要求 ：治疗前及治疗期间需定期检测血常规、电解质、心电图等。

八、特殊人群用药

1、孕妇 ：禁用，可能致胎儿损害，需采取有效避孕措施。

2、哺乳期 ：治疗期间及停药后2个月内禁止哺乳。

3、老年人 ：无需调整剂量，但需密切监测不良反应。

九、不良反应

常见(≥20%)包括：肌痛/关节痛(42%)、转氨酶升高(41%)、疲劳(40%)、发热(35%)、腹泻(34%)、呼吸困难(34%)、皮疹(30%)、肺炎(30%)等。

十、禁忌症

对吉瑞替尼或辅料过敏者禁用;临床试验中曾报告过敏性反应。

十一、药物相互作用

1、强CYP3A诱导剂 (如利福平)：避免联用，可能降低药效。

2、强CYP3A抑制剂 (如伊曲康唑)：联用需密切监测不良反应。

3、5HT2B/σ受体靶向药 (如氟西汀)：可能减弱后者疗效，避免联用。

十二、存储方法

1、保存于20°C-25°C(允许15°C-30°C短期存放)。

2、保持原包装，避光防潮，置于儿童不可触及处。