依折麦布

依折麦布(Zetia)是一种选择性胆固醇吸收抑制剂，通过抑制小肠NPC1L1蛋白活性，减少肠道内胆固醇吸收，降低血浆低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水平。

1.药品名称与主要成分

通用名 ：依折麦布(Ezetimibe)

商品名 ：ZETIA®

剂型 ：口服片剂

主要成分 ：每片含10mg依折麦布

辅料 ：交联羧甲基纤维素钠、乳糖一水合物、硬脂酸镁、微晶纤维素、聚维酮、十二烷基硫酸钠

2.适应症

原发性高胆固醇血症 ：

单药治疗：作为饮食辅助，降低总胆固醇(TC)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)和载脂蛋白B(ApoB)。

联合治疗：与他汀类药物联用，进一步降低TC、LDL-C和ApoB。

纯合子家族性高胆固醇血症(HoFH) ：与他汀类联用，作为其他降脂治疗的辅助。

纯合子谷甾醇血症 ：降低血浆谷甾醇和菜油甾醇水平。

3.规格与性状

规格 ：10mg/片

性状 ：白色至类白色胶囊形薄膜衣片，印有“414”字样。

4.用法用量

常规剂量 ：10mg每日1次，餐前或餐后服用均可。

联合他汀类 ：可与他汀类同时服用，具体时间参照他汀类药物说明。

漏服处理 ：想起时立即补服，若接近下次服药时间则跳过，禁止双倍剂量。

胆汁酸螯合剂联用 ：需间隔至少2小时(前)或4小时(后)。

5.剂量调整

肝功能不全 ：

轻度(Child-Pugh5-6)：无需调整。

中重度(Child-Pugh≥7)：禁用。

肾功能不全 ：无需调整。

老年患者 ：无需调整，但需监测不良反应。

6.用药注意事项

饮食 ：需持续低胆固醇饮食。

肝功能监测 ：联用他汀类时，需定期检查肝酶。

肌肉症状 ：如出现不明原因肌痛、无力，应立即就医。

妊娠/哺乳 ：禁用与他汀联用;单药需权衡利弊。

7.特殊人群用药

儿童 ：≥10岁安全有效，<10岁数据不足。

老年人 ：无需调整，但可能暴露量较高。

孕妇 ：避免与他汀联用;单药仅在收益大于风险时使用。

哺乳期 ：禁用与他汀联用;单药暂停哺乳。

8.不良反应

常见(≥2%) ：腹痛(3.0%)、腹泻(3.7%)、乏力(2.2%)、关节痛(3.8%)。

严重但罕见 ：

肝酶升高(单药0.5%vs他汀联用1.3%)。

肌病/横纹肌溶解(与他汀联用时需警惕)。

9.禁忌症

对依折麦布或辅料过敏者。

活动性肝病或不明原因肝酶持续升高(与他汀联用时)。

妊娠期(与他汀联用)。

10.药物相互作用

胆汁酸螯合剂(如考来烯胺) ：降低依折麦布AUC约55%，需间隔给药。

非诺贝特 ：增加依折麦布血药浓度48-64%。

环孢素 ：增加依折麦布暴露12倍，需密切监测。

他汀类 ：无临床显著相互作用。

11.存储方法

温度 ：15-30°C，避湿。

包装 ：30/90/500片瓶装或100片单位剂量包装。

12.生产厂家

制造商 ：Merck/Schering-PloughPharmaceuticals(美国)。