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【适应症】
本品适用于成人类风湿关节炎,具有改善病情的作用;亦可用于狼疮性肾炎的治疗。
【推荐剂量】
(1) 成人类风湿关节炎:
口服给药。鉴于本品半衰期较长,建议间隔24小时给药一次。为快速达到稳态血药浓度,建议治疗前三天给予负荷剂量每日50mg,随后根据病情维持剂量每日10mg或20mg。治疗期间可继续联用非甾体抗炎药或低剂量皮质类固醇激素。
(2) 狼疮性肾炎:
口服给药。推荐剂量为每日一次,每次20-40mg,具体视病情而定。待病情缓解后可适当减量。本品可与糖皮质激素联用,或严格遵医嘱使用。
【不良反应】
最常见的不良反应包括:血压轻度升高、白细胞减少、感觉异常、头痛、头晕、腹泻、恶心、呕吐、口腔黏膜病变(如阿弗他口炎、口腔溃疡)、腹痛、脱发增多、湿疹、皮疹(含斑丘疹)、瘙痒、皮肤干燥、腱鞘炎、肌酸磷酸激酶(CPK)升高、厌食、体重减轻(通常不明显)、乏力、轻度过敏反应及肝功能指标异常[转氨酶(特别是丙氨酸转氨酶ALT)、γ-谷氨酰转肽酶(γ-GT)、碱性磷酸酶及胆红素升高(较少见)]。
【药理作用】
来氟米特属于具有抗增殖活性的异恶唑类免疫抑制剂。其主要通过抑制二氢乳清酸脱氢酶活性,干扰活化淋巴细胞的嘧啶合成。部分体内外研究显示,本品尚具有一定的抗炎作用。
【贮藏】
遮光,密封,置于干燥处保存。