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【适应症】
本品为一种选择性激酶抑制剂，适用于以下情况的治疗：
1）RET融合阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者；
2）需要接受系统性治疗的晚期或转移性RET突变型甲状腺髓样癌（MTC）成人及12岁及以上儿童患者；
3）需要系统性治疗且对放射性碘治疗不敏感（碘难治性）的晚期或转移性RET融合阳性甲状腺癌成人及12岁及以上儿童患者；
4）携带RET基因融合的局部晚期或转移性实体瘤成年患者，既往全身治疗期间或治疗后出现疾病进展，或缺乏其他可接受的替代治疗选择。
【推荐剂量】
在启动RETEVMO治疗前，应通过经验证的检测方法确认患者存在RET基因融合（NSCLC或甲状腺癌）或特定RET基因突变（MTC）。
成人及12岁及以上儿童患者的推荐剂量依据体重确定：
①体重低于50 kg：每次120 mg，口服，每日两次；
②体重50 kg及以上：每次160 mg，口服，每日两次。
持续用药直至疾病进展或出现不可耐受的毒性反应。
【不良反应】
发生率≥25%的最常见不良反应（含实验室检查异常）包括：天冬氨酸氨基转移酶（AST）升高、丙氨酸氨基转移酶（ALT）升高、血糖升高、白细胞计数降低、白蛋白降低、血钙降低、口干、腹泻、血肌酐升高、碱性磷酸酶升高、高血压、疲乏、水肿、血小板计数降低、总胆固醇升高、皮疹、血钠降低及便秘。
【药理作用】
本品为一种多靶点激酶抑制剂。Selpercatinib对野生型RET及多种RET突变亚型均具有抑制活性，同时对VEGFR1和VEGFR3亦有抑制作用，其IC50值范围为0.92 nM至67.8 nM。在体外酶学实验中，selpercatinib在临床可达到的较高浓度条件下还可抑制FGFR1、FGFR2和FGFR3。细胞水平研究显示，selpercatinib抑制RET所需的浓度约为抑制FGFR1和FGFR2所需浓度的1/60，约为抑制VEGFR3所需浓度的1/8，体现了其对RET的高选择性。
RET基因的某些点突变或涉及RET与多种伴侣基因发生框内融合的染色体重排，可产生组成性激活的嵌合RET融合蛋白，该蛋白通过驱动肿瘤细胞增殖发挥致癌作用。在体外及体内肿瘤模型中，selpercatinib对携带RET蛋白组成性激活的肿瘤细胞（包括由CCDC6-RET、KIF5B-RET融合及RET V804M、RET M918T突变产生的激活形式）均展现出显著的抗肿瘤活性。此外，在颅内接种了患者来源RET融合阳性肿瘤的小鼠模型中，selpercatinib同样表现出颅内抗肿瘤效应。
【贮藏】
于20°C至25°C（68°F至77°F）条件下保存；允许在15°C至30°C（59°F至86°F）范围内短期波动。