贝组替凡

贝组替凡(Belzutifan)是一种口服小分子缺氧诱导因子-2α(HIF-2α)抑制剂，通过靶向结合并抑制HIF-2α的活性，阻断其与HIF-1β的相互作用，从而减少下游促血管生成、细胞增殖及肿瘤生长相关基因的转录表达。

一、药品名称

1、通用名：贝组替凡(Belzutifan)；

2、商品名：WELIREG™。

二、适应症

贝组替凡是一种缺氧诱导因子抑制剂，适用于治疗成人vonHippel-Lindau(VHL)疾病相关肾细胞癌(RCC)、中枢神经系统(CNS)血管母细胞瘤或胰腺神经内分泌肿瘤(pNET)，且无需立即手术的患者。

三、规格和性状

1、规格：40mg

2、性状：片剂

四、主要成分

活性成分：贝组替凡

五、用法用量

1、推荐剂量：120mg口服，每日一次，餐前或餐后均可。

2、服药方式：整片吞服，不可咀嚼、压碎或切割。

3、漏服处理：若当天记起可补服，次日按原时间服药。

4、呕吐处理：服药后呕吐无需补服，次日按原剂量继续服用。

六、剂量调整

1、贫血 ：血红蛋白<9g/dL时暂停给药，恢复至≥9g/dL后减量至80mg或40mg每日一次，或永久停药。

2、缺氧 ：静息时血氧饱和度<88%或需紧急干预时暂停给药，恢复后减量或永久停药。

3、其他不良反应 ：≥3级毒性反应需暂停给药，缓解至≤2级后减量40mg;4级或复发性3级毒性需永久停药。

七、用药注意事项

1、妊娠风险 ：治疗前需确认妊娠状态，育龄期女性需使用非激素避孕措施(因可能降低激素避孕药效果)，治疗期间及停药后1周内避免妊娠。

2、贫血监测 ：治疗前及治疗期间定期检查血红蛋白，严重贫血需输血。

3、血氧监测 ：治疗前及治疗期间监测血氧饱和度，出现呼吸困难等症状需及时就医。

八、特殊人群用药

1、孕妇 ：禁用，可能导致胎儿畸形。

2、哺乳期 ：治疗期间及末次给药后1周内避免哺乳。

3、肝肾功能不全 ：轻中度肝损伤或肾功能不全无需调整剂量;严重肝损伤禁用。

九、不良反应

1、常见(≥25%)：贫血(90%)、疲劳(64%)、头痛(39%)、头晕(38%)、恶心(31%)、肌酐升高(64%)、血糖升高(34%)。

2、严重反应：贫血(7%为3级)、缺氧(1.6%)、过敏反应、视网膜脱离等。

十、禁忌症

无明确禁忌症。

十一、药物相互作用

1、UGT2B17或CYP2C19抑制剂 ：可能增加贝组替凡暴露量，需监测贫血和缺氧症状并减量。

2、激素避孕药 ：可能降低避孕效果，建议改用非激素避孕。

十二、存储方法

1、储存温度：20-25°C(允许短时15-30°C)。

2、原包装保存，瓶内含干燥剂不可食用。