特泊替尼

特泊替尼是一种口服激酶抑制剂，主要作用于MET受体酪氨酸激酶。

一、药品名称

1、通用名：特泊替尼(Tepotinib)

2、商品名：TEPMETKO®

二、适应症

用于治疗转移性非小细胞肺癌(NSCLC)，且肿瘤存在MET外显子14跳跃突变的成人患者。

三、规格和性状

1、规格：每片225mg(以特泊替尼计)。

2、性状：薄膜衣片。

四、主要成分

1、活性成分：特泊替尼盐酸盐水合物(相当于225mg特泊替尼)。

2、辅料：甘露醇、微晶纤维素、交联聚维酮、硬脂酸镁、胶态二氧化硅等。

3、包衣成分：羟丙甲纤维素、二氧化钛、乳糖、聚乙二醇、三乙酸甘油酯、氧化铁红等。

五、用法用量

1、推荐剂量：450mg(2片)每日一次，随餐服用。

2、服用方法：整片吞服，不可咀嚼、压碎或掰开。

3、疗程：持续用药直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。

六、剂量调整

1、首次减量：225mg(1片)每日一次。

2、永久停药：若无法耐受225mg每日一次。

3、具体调整依据：

(1)、ILD/肺炎：疑似即暂停，确诊则永久停药。

(2)、肝毒性：根据ALT/AST/总胆红素升高程度暂停或停药。

4、其他不良反应：根据严重程度(2–4级)调整剂量或停药。

七、用药注意事项

1、餐后服用：提高生物利用度。

2、漏服：若距下次服药时间>8小时可补服，否则跳过。

3、呕吐：呕吐后不需补服，按原计划时间服用下一剂。

八、特殊人群用药

1、孕妇：有胎儿致畸风险，需有效避孕。

2、哺乳期：治疗期间及末次剂量后1周内不建议哺乳。

3、老年人：无需调整剂量

4、肝/肾功能不全：轻中度无需调整，重度数据不足。

九、不良反应

1、常见(≥20%)：

水肿、疲劳、恶心、腹泻、肌肉骨骼疼痛、呼吸困难。

2、严重不良反应：

(1)、ILD/肺炎(2.2%，可致命)。

(2)、肝毒性(13%ALT/AST升高，0.2%肝衰竭致死)。

(3)、实验室异常：淋巴细胞减少、低蛋白血症、低钠血症、GGT/ALT/AST升高等。

十、禁忌症

无明确禁忌症。

十一、药物相互作用

1、避免联用：

强效CYP3A抑制剂或诱导剂。

2、P-gp抑制剂

治疗窗窄的P-gp底物(如地高辛、达比加群)。

需监测：与P-gp底物合用时可能需调整后者剂量。

十二存储方法

1、保存于原包装中，避光防潮。

2、温度：20°C–25°C(允许15°C–30°C)。

3、儿童勿触。