希爱力(Tadalafil)的详细说明书：作用与功效,用法用量,副作用,注意事项

希愛力(Tadalafil)是一種磷酸二酯酶5(PDE5)抑製劑，需要在專業意醫生指導下用藥。

希愛力(Tadalafil)的適應症

1、勃起功能障礙

適用於治療勃起功能障礙（ED）。

2、良性前列腺增生

希愛力適用於治療良性前列腺增生（BPH）的體徵和症狀。

3、勃起功能障礙和良性前列腺增生

希愛力適用於治療ED和BPH的體徵和症狀（ED/BPH）。

4、使用限制

如果希愛力與非那雄胺聯合使用以啟動BPH治療，此類使用建議不超過26週，因為希愛力的增量獲益從4周到26週逐漸減少，並且希愛力超過26週的增量獲益未知。

圖片來自公開渠道（如FDA官網、原研藥廠官網等），僅供參考。

希愛力(Tadalafil)的用法用量

1、按需服用希愛力治療勃起功能障礙

對於大多數按需治療的患者，推薦的希愛力起始劑量為10毫克，在預期性活動前服用。

根據個體療效和耐受性，劑量可增加至20毫克或減少至5毫克。在大多數患者中，最大推薦給藥頻率為每日一次。

2、每日一次服用希愛力治療勃起功能障礙

每日一次服用希愛力的推薦起始劑量為2.5毫克，每天大約在同一時間服用，無需考慮性活動的時間。

根據個體療效和耐受性，每日一次服用的希愛力劑量可增加至5毫克。

3、每日一次服用希愛力治療良性前列腺增生

每日一次服用希愛力治療BPH的推薦劑量為5毫克，每天大約在同一時間服用。

當使用希愛力和非那雄胺聯合啟動BPH治療時，每日一次服用的希愛力推薦劑量為5毫克，每天大約在同一時間服用，最多持續26週。

4、每日一次服用希愛力治療勃起功能障礙和良性前列腺增生

每日一次服用希愛力治療ED和BPH的推薦劑量為5毫克，每天大約在同一時間服用，無需考慮性活動的時間。

5、服藥方式

希愛力可與或不與食物同服。

6、特定人群用藥

(1)、腎功能不全

按需服用希愛力

肌酐清除率30至50毫升/分鐘：推薦起始劑量為5毫克，每天不超過一次，最大劑量為10毫克，每48小時不超過一次。

肌酐清除率低於30毫升/分鐘或接受血液透析：最大劑量為5毫克，每72小時不超過一次。

每日一次服用希愛力

勃起功能障礙

肌酐清除率低於30毫升/分鐘或接受血液透析：不推薦每日一次服用希愛力。

良性前列腺增生以及勃起功能障礙/良性前列腺增生

肌酐清除率30至50毫升/分鐘：推薦起始劑量為2.5毫克。根據個體反應，可考慮增加至5毫克。

肌酐清除率低於30毫升/分鐘或接受血液透析：不推薦每日一次服用希愛力。

(2)、肝功能不全

按需服用希愛力

輕度或中度（Child-PughA級或B級）：劑量不應超過10毫克，每天一次。尚未在肝功能不全患者中進行廣泛評估，因此建議謹慎使用。

重度（Child-PughC級）：不推薦使用希愛力。

每日一次服用希愛力

輕度或中度（Child-PughA級或B級）：每日一次服用希愛力尚未在肝功能不全患者中進行廣泛評估。

重度（Child-PughC級）：不推薦使用希愛力。

7、合併用藥

(1)、硝酸鹽

禁止與任何形式的硝酸鹽合併使用。

(2)、α-受體阻滯劑

當希愛力與α-受體阻滯劑聯合用於治療ED的患者時，患者應在開始治療前已穩定接受α-受體阻滯劑治療，並且希愛力應以最低推薦劑量開始。

不推薦希愛力與α-受體阻滯劑聯合用於治療BPH。

希愛力(Tadalafil)禁忌症

1、硝酸鹽

禁止將希愛力用於正在使用任何形式有機硝酸鹽（定期和/或間歇性）的患者。在臨床藥理學研究中，希愛力被證明能增強硝酸鹽的降壓效果。

2、過敏反應

已知對希愛力有嚴重過敏反應的患者禁用希愛力，已有過敏反應的報告，包括史蒂文斯-約翰遜綜合徵和剝脫性皮炎。

3、合併使用鳥苷酸環化酶（GC）刺激劑

禁止將希愛力用於正在使用GC刺激劑（如利奧西呱）的患者。 PDE5抑製劑，包括希愛力，可能會增強GC刺激劑的降壓作用。

希愛力(Tadalafil)注意事項

1、心血管

醫生應考慮患者的心血管狀況，因為性活動伴隨一定的心臟風險。因此，不建議因潛在心血管狀況而不建議進行性活動的男性使用勃起功能障礙治療方法，包括希愛力。對於在開始性活動時出現症狀的患者，應建議其避免進一步性活動並立即就醫。

2、勃起時間延長

罕有該類化合物勃起時間超過4小時和陰莖異常勃起（持續時間超過6小時的疼痛性勃起）的報告。陰莖異常勃起如未及時治療，可能導致勃起組織不可逆的損傷。勃起持續時間超過4小時（無論是否疼痛）的患者應尋求緊急醫療救助。

3、對眼睛的影響

患者在單眼或雙眼突然視力喪失時停止使用所有5型磷酸二酯酶（PDE5）抑製劑，包括希愛力，並尋求醫療救助。

4、突發聽力損失

醫生應建議患者停止服用PDE5抑製劑，包括希愛力，並在聽力突然下降或喪失時立即尋求醫療救助。

5、α-受體阻滯劑和抗高血壓藥

PDE5抑製劑（包括希愛力）和α-腎上腺素能阻滯劑都是具有降壓作用的血管擴張劑。當血管擴張劑聯合使用時，可能會產生疊加的降壓效果。在一些患者中，同時使用這兩類藥物可顯著降低血壓，可能導致症狀性低血壓（例如，暈厥）。

7、腎功能不全

按需服用希愛力

對於肌酐清除率低於30毫升/分鐘或接受血液透析的終末期腎病患者，希愛力應限制在5毫克，每72小時不超過一次。

肌酐清除率30-50毫升/分鐘患者的希愛力起始劑量應為5毫克，每天不超過一次，最大劑量應限制在10毫克，每48小時不超過一次。

8、肝功能不全

按需服用希愛力

對於輕度或中度肝功能不全患者，希愛力的劑量不應超過10毫克。由於在重度肝功能不全患者中信息不足，不推薦在該組患者中使用希愛力。

9、酒精

應讓患者意識到酒精和希愛力（一種PDE5抑製劑）都具有輕微的血管擴張作用。當輕微的血管擴張劑聯合使用時，每種化合物的降壓效果可能會增加。因此，醫生應告知患者，大量飲酒與希愛力合用會增加出現直立性體徵和症狀的可能性，包括心率增加、立位血壓下降、頭暈和頭痛。

10、同時使用強效細胞色素P4503A4(CYP3A4)抑製劑

希愛力主要在肝臟中通過CYP3A4代謝。對於正在服用強效CYP3A4抑製劑（如利托那韋、酮康唑和伊曲康唑）的患者，按需服用的希愛力劑量應限制在10毫克，每72小時不超過一次。

對於同時服用強效CYP3A4抑製劑和每日一次希愛力的患者，最大推薦劑量為2.5毫克。

11、與其他PDE5抑製劑或勃起功能障礙療法聯合使用

希愛力與其他PDE5抑製劑或勃起功能障礙治療方法聯合使用的安全性和有效性尚未研究。告知患者不要將希愛力與其他PDE5抑製劑（包括Adcirca）同時服用。

12、對出血的影響

雖然希愛力未顯示會延長健康受試者的出血時間，但對於患有出血性疾病或具有顯著活動性消化性潰瘍的患者，應根據仔細的風險效益，評估決定是否使用並保持謹慎。

希愛力(Tadalafil)不良反應

1、全身：乏力、面部水腫、疲勞、疼痛、外周性水腫

2、心血管：心絞痛、胸痛、低血壓、心肌梗死、體位性低血壓、心悸、暈厥、心動過速

3、消化系統：肝功能檢查異常、口乾、吞嚥困難、食管炎、胃炎、GGTP升高、稀便、噁心、上腹痛、嘔吐、胃食管反流病、痔瘡出血、直腸出血

4、肌肉骨骼：關節痛、頸部疼痛

5、神經系統：頭暈、感覺減退、失眠、感覺異常、嗜睡、眩暈

6、腎臟和泌尿系統：腎功能損害

7、呼吸系統：呼吸困難、鼻出血、咽炎

8、皮膚及附屬器：瘙癢、皮疹、多汗

9、眼科：視力模糊、色覺改變、結膜炎（包括結膜充血）、眼痛、淚液增多、眼瞼腫脹

10、耳科：聽力突然下降或喪失、耳鳴

11、泌尿生殖系統：勃起增加、自發性陰莖勃起

希愛力(Tadalafil)藥物相互作用

1、與希愛力潛在的藥效學相互作用

(1)、α-受體阻滯劑：當PDE5抑製劑與α-受體阻滯劑合用時應謹慎。 PDE5抑製劑（包括希愛力）和α-腎上腺素能阻滯劑都是具有降壓作用的血管擴張劑。當血管擴張劑聯合使用時，可能會產生疊加的降壓效果。已進行與他達拉非與多沙唑嗪、坦索羅辛或阿夫唑嗪聯合給藥的臨床藥理學研究。

(2)、抗高血壓藥：PDE5抑製劑，包括他達拉非，是輕微的全身血管擴張劑。已進行臨床藥理學研究以評估他達拉非對選定的抗高血壓藥物（氨氯地平、血管緊張素II受體阻滯劑、芐氟噻嗪、依那普利和美托洛爾）的降壓效果的增強作用。與安慰劑相比，他達拉非與這些藥物合用後發生小幅血壓下降。

(3)、酒精：酒精和他達拉非（一種PDE5抑製劑）都具有輕微的血管擴張作用。當輕微的血管擴張劑聯合使用時，每種化合物的降壓效果可能會增加。大量飲酒與希愛力合用會增加出現直立性體徵和症狀的可能性，包括心率增加、立位血壓下降、頭暈和頭痛。

他達拉非不影響酒精血漿濃度，酒精也不影響他達拉非血漿濃度。 [參見警告和注意事項。

2、其他藥物影響希愛力的潛力

(1)、抗酸藥：同時服用抗酸藥（氫氧化鎂/氫氧化鋁）和他達拉非降低了他達拉非的表觀吸收速率，但未改變他達拉非的暴露量（AUC）。

(2)、H2拮抗劑：服用尼扎替丁導致胃pH值升高對他達拉非的藥代動力學沒有顯著影響。

(3)、細胞色素P450抑製劑：希愛力是CYP3A4的底物，主要由其代謝。研究表明，抑制CYP3A4的藥物可以增加他達拉非的暴露量。

3、希愛力影響其他藥物的潛力

(1)、阿司匹林：他達拉非不會增強阿司匹林引起的出血時間延長。

(2)、細胞色素P450底物：預計希愛力不會對細胞色素P450(CYP)同工酶代謝的藥物的清除產生臨床顯著的抑製或誘導作用。研究表明，他達拉非不抑製或誘導CYP1A2、CYP3A4、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6和CYP2E1等P450同工酶。

希愛力(Tadalafil)特定人群用藥

1、妊娠

希愛力不適用於女性使用。沒有關於妊娠婦女使用希愛力的數據來告知任何藥物相關的發育不良反應風險。

2、哺乳期

希愛力不適用於女性使用。

沒有關於他達拉非和/或代謝物在人乳中存在、對母乳喂養兒童的影響或對乳汁生產影響的信息。他達拉非和/或其代謝物存在於哺乳期大鼠的乳汁中，濃度約為血漿中發現濃度的2.4倍。

3、具有生育潛力的男性

根據對成年男性進行的3項研究的數據，在他達拉非10毫克持續6個月的研究和他達拉非20毫克持續9個月的研究中，他達拉非降低了精子濃度。

4、兒科使用

希愛力不適用於兒科患者，未確立18歲以下患者的安全性和有效性。

5、老年使用

65歲及以上的患者服用希愛力後腹瀉的報告頻率更高，僅基於年齡無需調整劑量，應考慮某些老年人對藥物更敏感。 。

6、肝功能不全

輕度或中度肝功能不全（Child-PughA級或B級）受試者的他達拉非暴露量（AUC）與健康受試者相當。重度肝功能不全（Child-PughC級）受試者的數據不足。

希愛力(Tadalafil)作用機制

抑制5型磷酸二酯酶（PDE5）通過增加cGMP的量來增強勃起功能。他達拉非抑制PDE5。因為性刺激是啟動局部一氧化氮釋放所必需的，所以在沒有性刺激的情況下，他達拉非對PDE5的抑制沒有作用。

PDE5抑制對海綿體和肺動脈中cGMP濃度的影響也在前列腺、膀胱及其血管供應的平滑肌中觀察到。減輕BPH症狀的機制尚未確定。

希愛力(Tadalafil)儲存

希愛力(Tadalafil)在25°C(77°F)下儲存；允許在15°C-30°C(59-86°F)範圍內偏移。

請置於兒童無法觸及的地方。

溫馨提示

1、對於按需服用希愛力治療ED的男性，應指導患者在預期性活動前至少​​30分鐘服用一片。對於大多數患者，在長達36小時內進行性交的能力得到改善。

2、對於每日一次服用希愛力治療ED或ED/BPH的男性，應指導患者每天大約在同一時間服用一片，無需考慮性活動的時間。希愛力在治療過程中能有效改善勃起功能。

3、對於每日一次服用希愛力治療BPH的男性，應指導患者每天大約在同一時間服用一片。