希爱力(Tadalafil)的注意事项和药物相互作用

希愛力(Tadalafil)是一種磷酸二酯酶5（PDE5）抑製劑，適用於勃起功能障礙（ED）、良性前列腺增生（BPH）的體徵和症狀，以及ED和BPH的體徵和症狀（ED/BPH）。

希愛力(Tadalafil)的注意事項

1、患者評估

建議進行全面的病史詢問和體格檢查，以確定勃起功能障礙（ED）和/或良性前列腺增生（BPH）的潛在根本原因並確定合適的治療方案。

在開始治療BPH患者之前，需考慮可能存在其他泌尿系統疾病（包括前列腺癌）的可能性，這些疾病可能引起類似的症狀。

對於殘餘尿量較大和/或尿流嚴重減弱的患者，應密切監測其是否存在梗阻性尿路病；這類患者可能不適合使用非那雄胺/他達拉非。

2、心血管效應

對於近期（90天內）發生心肌梗死或（6個月內）發生卒中、未控制的心律失常、低血壓（收縮壓/舒張壓<90/50mmHg）或未控制的高血壓、過去6個月內患有心力衰竭（紐約心髒病協會[NYHA]心功能分級>II級），或不穩定型心絞痛或在性交過程中發生心絞痛的患者，其治療ED的安全性和有效性尚未確立，不推薦使用。

與有機硝酸鹽合用會增強降壓效果，可能導致危及生命的低血壓和/或血流動力學損害；禁止同時使用。

需考慮患有潛在心血管疾病的患者是否會因他達拉非的血管舒張活性（尤其是在性活動期間）而受到不利影響。

圖片來自公開渠道（如FDA官網、原研藥廠官網等），僅供參考。

3、與α-腎上腺素能阻滯劑同時給藥

正在接受α-腎上腺素能阻滯劑治療的患者應慎用；由於附加的血管舒張作用，可能會增強降壓效果。在某些情況下，需要調整劑量，而在其他情況下，不建議同時給藥。

同時治療的安全性也可能受到血管內容量不足以及使用其他抗高血壓藥物的影響。

4、眼部效應

上市後監測經驗中罕見報告了與非動脈炎性前部缺血性視神經病變（NAION）相關的病例，NAION可導致視力下降（包括永久性視力喪失），此現象與所有PDE5抑製劑的使用存在時間關聯。對於已在一隻眼睛中經歷過NAION的患者，其另一隻眼睛發生NAION的潛在風險可能增加。

不建議患有遺傳性視網膜退行性疾病（包括視網膜色素變性）的患者使用。

5、耳部效應

據報導，在使用所有PDE5抑製劑後，有出現突發性聽力下降或喪失的時間關聯病例。

尚不清楚此類效應是直接與PDE5抑製劑相關，還是與其他因素有關。

6、陰莖異常勃起

可能引起長時間勃起（>4小時）和陰莖異常勃起（疼痛性勃起>6小時）。

如果陰莖異常勃起未得到立即治療，可能導致陰莖組織損傷和永久性功能喪失。對於有可能易發生陰莖異常勃起（例如，鐮狀細胞性貧血、多發性骨髓瘤、白血病）或陰莖解剖結構異常（例如，彎曲、海綿體纖維化、佩羅尼病）的患者應謹慎使用。

7、與強效CYP3A4抑製劑或誘導劑同時給藥

當與強效CYP3A4抑製劑或誘導劑同時使用時，需考慮他達拉非濃度可能升高或降低；在某些情況下，可能需要調整劑量，而在其他情況下，不建議同時給藥。

8、與其他PDE5抑製劑或ED療法同時使用

尚未確定與其他PDE5抑製劑或其他ED治療方法聯合使用的安全性和有效性；禁止與其他PDE5抑製劑同時使用。

9、血液學效應

他達拉非抑制存在於血小板中的PDE5。儘管在健康個體中未觀察到出血時間延長，但製造商建議有出血性疾病或活動性嚴重消化性潰瘍的患者慎用；應仔細權衡治療的風險與獲益。

10、每日一次用藥的藥物相互作用可能性

每日一次的他達拉非單藥治療或非那雄胺/他達拉非固定複方治療會提供持續的他達拉非血漿藥物濃度。

需考慮與藥物（例如，硝酸鹽、α-腎上腺素能阻滯劑、抗高血壓藥物和強效CYP3A4抑製劑）以及大量飲酒可能產生的相互作用。

11、與酒精同時使用

酒精和PDE5抑製劑均為血管舒張劑；聯合使用可能產生附加的降壓效應。

飲用大量酒精（例如，≥5杯葡萄酒或5杯威士忌）可能導致體位性低血壓，表現為心率加快、站立位血壓降低、頭暈和頭痛。

12、固定複方製劑的使用

當他達拉非與非那雄胺以固定複方形式使用時，除需考慮與他達拉非相關的常規注意事項、預防措施和禁忌症外，還需考慮與非那雄胺相關的內容。

對前列腺特異性抗原（PSA）的影響及PSA在前列腺癌檢測中的使用。

非那雄胺會在6個月內導致血清PSA濃度降低（約50%）；即使患有前列腺癌的患者也可能出現PSA下降。

在開始使用非那雄胺/他達拉非至少6個月後，建​​立一個新的PSA基線；此後定期監測PSA。

仔細評估治療期間任何已確認的血清PSA濃度升高，即使PSA處於未接受非那雄胺治療的男性的正常範圍內。

不依從治療可能影響PSA濃度；評估檢測結果時應予以考慮。

13、高級別前列腺癌風險增加

非那雄胺可能增加患高級別前列腺癌的風險。

14、超敏反應

有報告史蒂文斯-約翰遜綜合徵、剝脫性皮炎、瘙癢、蕁麻疹和血管性水腫。對非那雄胺或他達拉非有超敏反應史的患者禁用。

希愛力(Tadalafil)藥物相互作用

1、強效CYP3A4抑製劑

可能存在藥代動力學相互作用（增加他達拉非暴露量）。在某些情況下，製造商和專家建議調整他達拉非劑量、設定最大劑量和/或在聯合治療期間監測安全性或有效性，而在其他情況下（即非那雄胺/他達拉非固定複方療法），不建議同時使用。

2、強效CYP3A誘導劑

可能存在藥代動力學相互作用（降低他達拉非暴露量）並可能導致他達拉非療效降低；然而，此種有效性降低的程度未知。一些專家建議，當這些藥物同時服用時，應根據臨床效果進行他達拉非劑量滴定，不建議與希愛力(Tadalafil)聯合用藥。