依普利酮是治疗什么病症的药?
是新一代選擇性醛固酮拮抗劑,由輝瑞/法瑪西亞公司開發,商品名為Inspra,那麼,依普利酮是治療什麼病症的藥?
依普利酮的適應症:
1、急性心肌梗死後的充血性心力衰竭: 依普利酮可以提高左心室功能紊亂(射血分數≤40%)患者的生存質量,臨床試驗證明依普利酮還可以用於急性心肌梗死後心力衰竭急性心肌梗死後的充血性心力衰竭;
2、抗高血壓:依普利酮可以單獨或與其他抗高血壓藥物聯合應用用於高血壓的治療。
依普利酮的藥物代謝:
依普利酮通過與醛固酮受體結合,阻斷腎素-血管緊張素-醛固酮系統(RAAS)中的醛固酮,從而發揮降低血壓的作用。
依普利酮口服後平均達峰時間約為1.5小時。峰濃度(Cmax)和曲線T面積(AUC)在25~100mg劑量範圍內與劑量呈比例增加,當劑量超過100mg後AUC與劑量呈反比。
依普利酮的血漿蛋白結合率約為50%,主要與α1,酸性糖蛋白結合。在健康志願者和高血壓患者中,表觀分佈容積在穩態時為43~90L。
依普利酮的代謝主要通過CYP3A4酶進行。在人的血清中未能檢出活性代謝物,在尿和糞便中可檢出約5%未經代謝的依普利酮。口服單劑量放射標記的依普利酮後,約32%的藥物隨糞便排泄,約67%的藥物隨尿液排泄。依普利酮的消除半衰期約為4~6小時。表觀血漿清除率約為10L/h。
與雄激素和黃體酮受體相互作用極小,半衰期較長,每日口服1次就可有效的控制高血壓,減輕心、腦和腎等靶器官的損害,改善Ⅱ型糖尿病患者微量蛋白尿,而且其副作用發生率與安慰劑相似,耐受良好。
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