依普利酮注意事项
由美國輝瑞公司開發,2002年首次在美國上市,臨床主要用於治療高血壓,2003年FDA批准用於治療急性心肌梗死後心衰。依普利酮屬於一種新型選擇性醛固酮受體拮抗劑。
成人治療高血壓用法用量如下:依普利酮可以單獨也可以和其他抗高血壓藥物聯合應用。初始劑量:50毫克,口服,每日一次,維持劑量:50毫克,口服,每日1-2次,最大劑量:100毫克/天。在用藥四周內出現明顯降壓作用。血壓對初始劑量反應不足的患者可增加至50毫克,每天兩次。
依普利酮常見的副作用(>10%):內分泌和代謝:高鉀血症([心力衰竭,心肌梗死後:>5.5meq/L: 16%;≥6meq/L: 6%,[高血壓,>5.5meq/L: 400mg: 9%;劑量≤200mg: ≤1%]),高甘油三酯血症(1%-15%;與劑量相關)
依普利酮應注意禁止在以下情況中使用:
2型糖尿病(非胰島素依賴型,NIDDM)伴微量白蛋白尿;男性血清肌酐>2.0 mg/dL或女性>1.8 mg/dL;CrCl<50 mL/min;同時使用鉀補充劑或保鉀利尿劑(如阿米洛利、螺內酯,三安替林)。
根據內分泌學會臨床實踐指南,禁止在艾迪生病患者中使用。
對依普利酮或製劑的任何成分過敏;開始時血清鉀>5meq/L;嚴重肝損傷(Child-Pugh C級);臨床顯著性高鉀血症;與補鉀或保鉀利尿劑同時使用。
以下附加禁忌症適用於高血壓患者:男性血清肌酐>1.5 mg/dL[132微摩爾/L],女性>1.3 mg/dL[115微摩爾/L]
同時應避免鉀補充劑、含鉀鹽替代品、富含鉀的飲食或其他可能導致高鉀血症的藥物(如其他保鉀利尿劑、非甾體抗炎藥)。同時使用鉀補充劑或保鉀利尿劑是治療高血壓的禁忌。
未經治療的高血壓和心力衰竭都與不良妊娠結局有關。不建議使用鹽皮質激素受體拮抗劑治療孕婦慢性單純性高血壓,一般應避免使用於具有生殖潛能的婦女。
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