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塞爾帕替尼（Selpercatinib）的作用靶點
塞爾帕替尼（Selpercatinib）是一種激酶抑製劑，通過抑制野生型RET和多種突變RET亞型以及VEGFR1和VEGFR3，IC50值範圍為0.92nM至67.8nM。在其他酶試驗中，塞帕替尼在臨床可達到的較高濃度下也抑制FGFR 1、2和3。在細胞分析中，塞爾帕替尼抑制RET的濃度比FGFR1和2低約60倍，比VEGFR3低約8倍。 RET中的某些點突變或涉及RET與各種配偶體的框內融合的染色體重排可導致組成型激活的嵌合RET融合蛋白，其可通過促進腫瘤細胞系的細胞增殖而充當致癌驅動因子。
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