雷帕鸣怎么吃效果好
(Sirolimus, SIR)是一種新型的免疫抑製劑。研究證明,雷帕鳴的免疫抑制強度優於目前普遍使用的環孢素(CsA)。該藥進入體內後與FK結合蛋白-12(FKBP-12)結合,抑制特異的調節蛋白(mTOR),進而阻斷白細胞介素-2(IL-2)與其受體的結合,抑制T淋巴細胞從G1期進入S期,使Tc、Td細胞不能成為具有免疫應答作用的致敏性T淋巴細胞。
雷帕鳴吸收速度快,達到最大血藥濃度所需時間為1-2h,但生物利用度F僅為14%左右。 SIR主要通過肝細胞微粒體酶系CYP3A4、CYP3A5發生脫甲基反應和(或)羥化反應。代謝物主要經膽汁和糞便進行排出體外,僅有2.2%在尿液中測得。
另有研究顯示,雷帕鳴(即西羅莫司)的體內過程具有明顯的個體差異,年齡、種族、飲食、遺傳等均可能影響其藥動學參數。為了能夠使得患者能夠從中獲得更好的治療效果,患者一定要嚴格按照說明書或醫囑進行用藥。
一般情況下,雷帕鳴(西羅莫司片)建議與環孢素和皮質類固醇類合併使用,用藥方式為口服,每日一次。壓碎、咀嚼或切開後的片劑的生物利用度尚未確定,因此不推薦這樣的使用方法。應給不能服用片劑的患者處方口服溶液並指導使用方法。移植後患者應盡可能早地開始服用西羅莫司,為使西羅莫司的吸收差異降至最小,本藥應恆定地與食物或不與食物同服。西柚汁可減緩(即西羅莫司片)的藥效,因而患者在服藥期間,不可將其用於送服西羅莫司。
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