雷帕鸣是雷帕霉素吗

（sirolimus）是一種哺乳動物雷帕黴素靶蛋白抑製藥(mammalian target of rapamycin, mTORi)，是從放線菌培養液中分離出來的大環內酯類抗生素，最初是作為一種抗真菌藥物被開發的，但它在小鼠模型中具有抗癌活性（高劑量）以及免疫抑制效應，這些效應都不利於抗感染，而對移植有利。 1999年，西羅莫司被批准為維持免疫抑製劑，腎細胞癌實驗模型證實其具有明顯的抗腫瘤效應。

體外試驗中，雷帕鳴（西羅莫司）可將大鼠腎癌細胞由侵入型轉為非侵襲型，增強E-鈣粘蛋白在細胞與細胞間的連接，從而減少癌細胞的擴散和轉移，減少癌細胞週期蛋白D1和增加P27 關鍵性中間蛋白-1，抑制癌細胞從G1期向S期過渡，從而減緩腫瘤的生長。

在幾個小鼠腎癌細胞進展模型中，即使給予環孢素誘導，西羅莫司仍可抑制腫瘤的生長和轉移，延長生存期。在人腎細胞癌肺轉移SClD-小鼠模型中，西羅莫司表現出抗腫瘤療效，它可針對性減少促進腫瘤細胞因子TGFβ和VEGF- A。與環孢素相比，西羅莫司具有抗血管生成的作用，可通過下調VEGF以及抗血管生成效應，間接產生抗腫瘤作用，對異常活動的上游分子也有抑制效果。依維莫司通過降低IL - 10的分泌，發揮抗B淋巴細胞增殖作用，這表明其有對PTLD的預防或治療潛力。

因其具有無腎毒性，抗腫瘤，可降低鉅細胞病毒感染髮生率等優勢，受到臨床的關注並得到廣泛使用。目前臨床上主要存在以下兩大類使用西羅莫司的方案，即腎移植後初期使用西羅莫司(不使用鈣調磷酸酶抑製劑)和腎移植後由鈣調磷酸酶抑製劑類藥物向西羅莫司轉換。

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