用sirolimus需要注意什么？

雷帕鳴（sirolimus）因其腎毒性小、抗腫瘤、抗增殖的特點在實體器官移植中得到了越來越多的重視，腎移植患者通過採用此藥也能從中獲益。只是，在實際治療的過程中，有一些事項患者仍需引起注意才行：

1、增加感染機會和可能引發淋巴瘤

sirolimus免疫抑制有可能增加對感染的易感性，並有可能增加發生淋巴瘤和其他惡性腫瘤（尤其是皮膚癌）的機會。在試驗1和試驗2中，西羅莫司治療組的患者，淋巴瘤和淋巴組織增生的發生率為0.7%-3.2%，而硫唑嘌呤和安慰劑對照組的發生率為0.6%-0.8%。免疫系統過度抑制也會增加感染的易感性，包括機會性感染，如結核病、致命性感染和敗血症。西羅莫司僅供對免疫抑制療法和治療實體器官移植患者有經驗的醫師使用。接受此藥物的患者應在配備有相應的實驗室和輔助醫療設施及人員的機構內進行治療。負責維持治療的醫師應有患者隨訪所必備的完整資料。

2、肝移植——死亡率增加、移植物失去功能及肝動脈血栓（HAT）

西羅莫司作為免疫抑製劑用於肝移植或肺移植患者的安全性和有效性尚未明確，因此，不推薦在此類患者中使用。

3、與CYP3A4和/或P-gp的強效抑製劑和誘導劑的相互作用

不推薦西羅莫司與CYP3A4和/或P-gp的強效抑製劑（如：酮康唑、伏立康​​唑、伊曲康唑、紅黴素、泰利黴素和克拉黴素）或CYP3A4和/或P-gp的強效誘導劑（如：利福平和利福布丁）聯合使用。西羅莫司在腸壁和肝臟中由CYP3A4同功酶進行廣泛代謝。 CYP3A4的抑製劑可減慢西羅莫司的代謝，使西羅莫司的血藥濃度上升。 CYP3A4的誘導劑則加快西羅莫司的代謝，使西羅莫司的血藥濃度下降。