雷帕鸣在治疗肾移植这方面效果如何？

雷帕鳴(西羅莫司片,sirolimus)適用於接受腎移植的患者，預防器官排斥建議與環孢素和皮質類固醇類聯合使用。雷帕鳴用法用量是建議與環孢素和皮質類固醇類合併使用。口服，每日一次。在移植後，應盡可能早地開始服用。對新的移植受者，首次應服用的負荷量，即其維持量的3倍劑量。對腎移植患者的建議負荷量為6mg，維持量為2mg/天。

在細胞中，雷帕鳴(西羅莫司片,sirolimus)與免疫嗜素，即FK結合蛋白-12（FKBP-12）結合，生成FKBP-12免疫抑制複合物。此復合物與哺乳動物的西羅莫司BA分子（mTOR，一種關鍵的調節激酶）結合併抑制其活性，從而抑制細胞週期中G1期向S期的發展。

雷帕鳴在治療腎移植這方面效果如何？

臨床試驗在澳大利亞、加拿大、歐洲和美國共34個研究單位進行，納入576例患者參加。於移植前隨機分配：227例接受雷帕鳴(西羅莫司片,sirolimus)2mg/天，219例接受雷帕鳴(西羅莫司片,sirolimus)5mg/天，130例接受安慰劑。在這兩項試驗中，禁用抗淋巴細胞抗體誘導治療。在這兩項試驗中，主要療效的終點是在移植後最初6個月內治療失敗的比率。治療失敗定義為急性排斥反應首次發作(經活組織檢查證實)，移植物丟失或死亡。試驗分析結果：與硫唑嘌呤和安慰劑比較，移植後6個月中，雷帕鳴(西羅莫司片,sirolimus)2mg/天和5mg/天劑量水平，顯著降低了治療失敗的發生率。