雷帕鸣的功效与作用

雷帕鳴(西羅莫司片,sirolimus)的作用與功效: 適用於接受腎移植的患者，預防器官排斥 建議與環孢素和皮質類固醇類聯合使用。

雷帕鳴(西羅莫司片,sirolimus)為鏈黴菌培養液中提取的三烯大環內酯類抗生素，為T細胞抑製劑。本品與其他免疫抑製劑作用機制不同，本品抑制抗原和細胞因子（白介素IL-2，IL-4和IL-15）激發的T淋巴細胞的活化和增殖，亦抑制抗體的產生。該複合物與哺乳動物的西羅莫司靶分子（一種調節激酶）結合，並抑制其活性，阻滯了細胞因子驅動的T細胞的增殖，即抑制細胞週期中G1期向S期的發展。本品口服吸收迅速，健康志願者平均達峰時間為1小時，在腎移植受者中，多劑量口服後的平均達峰時間約為2小時，生物利用度約為14%。在腎移植受者中，本品血液/血漿濃度比的平均值為36，表明本品廣泛分佈入血液的有形成分中。本品為細胞色素P4503A4。

雷帕鳴口服，每日一次。在移植後，應盡可能早地開始服用。對新的移植受者，首次應服用雷帕鳴(Rapamune)的負荷量，即其維持量的3倍劑量。對腎移植患者的建議負荷量為6mg，維持量為2mg/天。雖然在臨床試驗中，所用的15mg的負荷量和5mg/天的維持量是安全有效的，但對於腎移植患者，尚不明確2mg以上的劑量療效上的益處。每日服用雷帕鳴2mg的患者，其總體的安全性優於每日服用雷帕鳴5mg的患者。雷帕鳴(西羅莫司片,sirolimus)與環孢素和皮質類固醇類合併使用。