司替戊醇治疗癫痫的作用机制与疗效分析

司替戊醇治療癲癇的作用機制

司替戊醇主要通過直接作用於GABA-A受體，增強GABA能神經傳導，從而發揮抗癲癇作用。 GABA是中樞神經系統中的抑制性神經遞質，其受體的激活可以減少神經$的興奮性。司替戊醇還能抑制多種肝細胞色素P450酶，這導致與其聯合使用的其他抗癲癇藥物（如氯巴佔）及其活性代謝物的血液水平增加，從而增強了這些藥物的抗癲癇效果。司替戊醇在臨床劑量下能夠通過類似巴比妥的作用增強中樞GABA神經傳遞，增加海馬切片中GABA-A受體通道開放的持續時間，並通過乾擾GABA的再攝取和代謝來增加腦組織中的GABA水平。

司替戊醇的療效分析

在兩項研究中，服用司替戊醇的Dravet綜合徵患者比服用安慰劑的患者經歷的陣攣或強直陣攣發作明顯減少。與治療前相比，大約74%的患者在研究的第二個月中癲癇發作減少了50%或更多。超過一半的患者癲癇發作次數減少了75%或更多，近39%的患者在兩個月的研究期間不再出現癲癇發作。

劑量信息

成人推薦劑量是25mg/kg，每天2次，或16.67mg/kg，每天3次。最大劑量是3000mg/天。沒有臨床數據支持該藥物作為 Dravet 綜合徵的單一療法。兒童推薦劑量需要根據年齡和體重進行分析。 6個月至1歲以下未兒童，體重至少7kg的推薦劑量是25mg/kg，每天2次。 1 歲及以上的兒童，體重在7-10 kg以下，劑量是25mg/kg，每天口服2次。體重至少10 kg的推薦劑量是25mg/kg，，每天服用2次，或者是16.67mg/kg，每天服用3次。