卫材抗癫痫新药呲仑帕奈在中国获批新适应症！

中國國家藥監局(NMPA)於2021年8月公示，衛材(Eisai)研發的抗癲癇藥物(perampanel，商品名：衛克泰)新適應症上市申請，已獲得批准。根據衛材早前發布的新聞稿，推測呲崙帕奈此次獲批的新適應症可能為：單藥治療4歲及以上患者的兒科部分性癲癇發作。

關於癲癇

2005年,國際抗癲癇聯盟( International League AgainstEpilepsy , ILAE)將癲癇定義為一種腦部疾患,其特點為持續存在能產生癲癇發作的易感性,並出現相應的神經生物學、認知、心理學及社會學等方面的後果。我國癲癇患病率為4%c~7%,活動性癲癇患病率約為4.6%，其中 60%的患者起源於兒童時期。目前,有臨床研究表明,新診斷的癲癇患者接受規範、合理的抗癲癇藥物治療仍為首選,儘管30%左右的癲癇患者經抗癲癇藥物( antiepileptic drugs ,AEDs)治療療效欠佳,仍有約70%的患者通過AEDs治療癇性發作獲得良好控制。近年來批准的具有新作用機制的新型抗癲癇藥物通常被認為是第三代抗癲癇藥物，例如普瑞巴林（pregabalin)、拉考沙胺( lacosamide )、艾司利卡西平( eslicarbazepine)、呲崙帕奈( perampanel )等。

呲崙帕奈是目前唯一一個高選擇性非競爭性α-氨基-3-羥基-5-甲基-4-異嗯唑丙酸（AMPA)受體拮抗劑。 AMPA受體是一類位於突觸後神經$的離子型谷氨酸受體。谷氨酸是大腦中主要的興奮性神經遞質，谷氨酸能係統與多種神經系統疾病的發病機制相關。在癲癇患者發作之前和發作期間,海馬中的細胞外谷氨酸濃度持續升高，谷氨酸的突觸後作用主要由三種離子受體介導，分別為AMPA受體、N-甲基-D-天冬氨酸（NMDA）受體和海人藻酸(KA)受體。 AMPA的全身或腦血管內給藥在癲癇動物模型中引起強烈的癲癇發作活性，而呲崙帕奈作為AMPA受體拮抗劑在各種臨床前癲癇動物模型中具有抗癲癇活性，顯示其作為口服抗癲癇藥的良好前景。

多中心有擴展階段的開放標籤試點研究232試驗( NCTO1527006 )納入2~12歲癲癇患者42例，評估了呲崙帕奈在兒童中的藥動學特徵，初步證實了呲崙帕奈口服混懸液的安全性和有效性。以相同的體重-劑量比值給藥(0.18 mg·kg-1·d-1)，使用非線性混合效應模型，將來自232試驗的兒童數據與來自呲崙帕奈Ⅱ期研究(235試驗)和Ⅲ期研究(304試驗、305試驗、306試驗）的青少年數據合併分析，表明該藥在兒童、青少年和成人中的藥動學特徵相似。

隨機、雙盲、安慰劑對照Ⅱ期臨床研究235試驗（NCT01161524)共納入青少年(12歲≤年齡<18歲)癲癇局灶性發作患者133例,呲崙帕奈以每週增加2 mg·d的增量增至8~12 mg·d-1，治療19週,評估患者從基線到維持期結束時的神經心理結局的變化。

結果顯示：與安慰劑相比,呲崙帕奈輔助治療對患者的認知藥物研究(CDR)系統總體得分無顯著影響,2組最小二乘均值差異為-2.2（95 % Cl : -5.2~0.8，P>0.05)，表明呲崙帕奈輔助治療對癲癇局灶性發作青少年的總體認知沒有影響。該試驗的Ⅱ期開放標籤擴展研究證實了呲崙帕奈的長期輔助治療對青少年癲癇局灶性發作患者的療效和安全性。

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