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valcyte是什么?

作者: Medicalhalo
發佈時間: 2025-10-19 11:44:20

鹽酸纈更昔洛韋片()適用於治療獲得性免疫缺陷綜合徵(AIDS)合併鉅細胞病毒(CMV)視網膜炎。  

纈更昔洛韋是更昔洛韋的左旋纈氨酰酯(前體藥物),口服後被小腸和肝內的酯酶迅速轉化成更昔洛韋。更昔洛韋是一個合成的2’-脫氧鳥苷的類似物,它在體外和體內都可以抑制皰疹病毒的複制。敏感的人類病毒包括人類鉅細胞病毒(HCMV),單純皰疹病毒-1和單純皰疹病毒-2(HSV-1,HSV-2),人皰疹病毒-6,7,8(HHV-6,7,8),EB病毒,水痘-帶狀皰疹病毒(VZV)和乙型肝炎病毒。在被鉅細胞病毒(CMV)感染的細胞中,更昔洛韋首先被病毒的蛋白激酶UL97磷酸化成單磷酸更昔洛韋。再被細胞內的蛋白激酶進一步磷酸化成三磷酸更昔洛韋,然後在細胞內被緩慢代謝。移除細胞外的更昔洛韋後,在HSV或HCMV感染的細胞中的更昔洛韋的半衰期分別是18小時和6~24小時。由於磷酸化很大程度地依賴病毒的蛋白激酶,所以更昔洛韋的磷酸化優先發生在被病毒感染的細胞。  

更昔洛韋抑制病毒的活性主要通過抑制病毒DNA的合成:(a)競爭性抑制病毒DNA聚合酶,使脫氧三磷酸鳥苷不能結合到DNA上,(b)三磷酸更昔洛韋結合到病毒DNA上使DNA鏈的延長終止或受限制。在體外更昔洛韋對CMV抗病毒作用的IC50範圍為0.14μM(0.04ug/ml)到14μM(3.5ug/ml)。  

2006年,鹽酸纈更昔洛韋片()正式登陸中國。

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