脂質體注射液伊立替康

通用名：伊立替康脂質體注射劑

商品名：Onivyde

全部名稱：伊立替康脂質體注射劑，安能得，Onivyde，irinotecan liposome

適應症：

ONIVYDE是一種拓撲異構酶抑製劑，與氟尿嘧啶和甲酰四氫葉酸組合，用於治療基於吉西他濱治療後疾病進展的胰腺轉移性腺癌患者。

用法用量：

不要用ONIVYDE替代含有伊立替康鹽酸鹽的其他藥物。

推薦劑量的ONIVYDE在每兩週90分鐘內靜脈輸注70mg/m2。

對於UGT1A1*28純合子患者，推薦的ONIVYDE起始劑量為每兩週50mg/m2。

對於血清膽紅素高於正常上限的患者，沒有推薦劑量的ONIVYDE。

使用皮質類固醇和止吐藥進行預防。在ONIVYDE前30分鐘。

不良反應：

最常見的不良反應（≥20％）ONIVYDE：腹瀉，疲勞/虛弱，嘔吐，噁心，食慾減退，口腔炎和發熱。最常見的實驗室異常（≥3％3級或4級）是淋巴細胞減少和中性粒細胞減少。

禁忌：

對ONIVYDE或鹽酸伊立替康的嚴重超敏反應。

注意事項：

間質性肺病（ILD）：接受伊立替康HCl的患者發生致命的ILD。如果ILD被診斷，則停止ONIVYDE。

嚴重的超敏反應：永久性地停用ONIVYDE進行嚴重的超敏反應。

胚胎-胎兒毒性：可導致胎兒傷害。告知女性有可能對胎兒造成潛在風險並使用有效避孕措施。

貯藏：

將ONIVYDE儲存在2ºC至8ºC（36°F至46°F）。不要凍結。避光。

作用機制：

伊立替康脂質體注射劑是包封在脂質雙層囊泡或脂質體中的拓撲異構酶1抑製劑。拓撲異構酶1通過誘導單鏈斷裂減輕DNA中的扭轉應變。伊立替康及其活性代謝產物SN-38可逆地結合至異構酶1-DNA複合物並防止單鏈斷裂的重新連接，導致暴露時間依賴性雙鏈DNA損傷和細胞死亡。在攜帶腫瘤異種移植物的小鼠中，伊立替康脂質體以伊立替康HCl當量劑量施用比伊立替康HCl低5倍，實現了SN-38的類似腫瘤內暴露。

安全與療效：

胰腺癌一線治療，伊立替康脂質體注射劑（Onivyde）加化療（5-FU/LV+OX）強勁療效：最佳總緩解率81.4%！

2020年7月，在歐洲腫瘤內科學會（ESMO）胃腸道腫瘤世界大會（WCGI）上公佈了一項胰腺癌I/II期研究的積極結果。

療效結果顯示：中位無進展生存期為9.2個月，中位總生存期為12.6個月，最佳總緩解率包括：1例完全緩解，佔3%；10例部分緩解，佔31.3%；15例穩定疾病，佔46.9%。最佳總緩解率為81.4%。第16週時，71.9%的研究患者實現了疾病控制。