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康奈非尼

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康奈非尼(Encorafenib)是一種口服小分子BRAF激酶抑製劑。

1. 藥品名稱

通用名 :康奈非尼(Encorafenib)

商品名 :BRAFTOVI™

英文名 :Encorafenib Capsules

2. 適應症

適用人群 :與比美替尼(Binimetinib)聯用,治療不可切除或轉移性黑色素瘤(BRAF V600E或V600K突變,需經FDA批准檢測確認)。

限制 :不適用於野生型BRAF黑色素瘤患者。

3. 規格和性狀

規格 :

50 mg膠囊:橙色帽印“A”,米色體印“LGX 50mg”。

75 mg膠囊:米色帽印“A”,白色體印“LGX 75mg”。

性狀 :硬明膠膠囊,內容物為白色至類白色粉末。

4. 主要成分

活性成分 :Encorafenib(丙氨酸替尼)。

輔料 :共聚維酮、泊洛沙姆188、微晶纖維素、琥珀酸、交聯聚維酮、膠態二氧化矽、植物源硬脂酸鎂。

5. 用法用量

常規劑量 :450 mg口服,每日1次(聯用比美替尼45 mg每日2次),餐前或餐後均可。

漏服 :若漏服,12小時內補服;超過12小時則跳過,勿雙倍劑量。

嘔吐 :嘔吐後無需補服,按原計劃下次服藥。

6. 劑量調整

不良反應調整 :

首次減量至300 mg/日,第二次減至200 mg/日,若仍不耐受則永久停藥。

特定毒性(如QTc延長、葡萄膜炎)需暫停或永久停藥(詳見表2)。

藥物相互作用 :

CYP3A4強/中效抑製劑 :劑量減至原1/3(強抑製劑)或1/2(中效抑製劑)。

7. 用藥注意事項

飲食 :無需空腹,但避免葡萄柚(可能增加血藥濃度)。

監測 :

用藥前及期間需監測心電圖(QT間期)、電解質、肝功能、皮膚病變及視力變化。

禁忌症 :無明確禁忌,但需警惕合併用藥風險(如CYP3A4誘導劑)。

8. 特殊人群用藥

孕婦 :可能致胎兒 harm,需使用非激素避孕(激素避孕藥可能失效)。

哺乳期 :治療期間及停藥2週內避免哺乳。

兒童 :安全性未確立。

肝/腎功能不全 :輕中度無需調整;重度無推薦劑量。

9. 不良反應

常見(≥25%) :疲勞、噁心、嘔吐、腹痛、關節痛。

嚴重 :

皮膚鱗癌/基底細胞癌(2.6%)、出血(19%)、QT延長、葡萄膜炎(4%)。

單藥使用時皮膚毒性風險更高(如掌蹠紅斑綜合徵51%)。

10. 禁忌症

無絕對禁忌,但禁用野生型BRAF患者。

11. 藥物相互作用

CYP3A4抑製劑/誘導劑 :避免聯用強/中效誘導劑;抑製劑需調整劑量。

QT延長藥物 :避免聯用(如抗心律失常藥)。

激素避孕藥 :可能失效,需改用非激素避孕。

12. 存儲方法

保存於20°C-25°C(允許15°C-30°C),原瓶密封,防潮(勿移除乾燥劑)。