克唑替尼

克唑替尼(Crizotinib)是一種口服多靶點酪氨酸激酶抑製劑，通過選擇性抑制間變性淋巴瘤激酶(ALK)、ROS1原癌基因(ROS1)及肝細胞生長因子受體(c-Met)等激酶的活性，阻斷腫瘤細胞增殖和生存信號通路。

藥品名稱

通用名：Crizotinib(克唑替尼)

商品名：XALKORI®

適應症

用於治療：

1.成人轉移性非小細胞肺癌(NSCLC) ：經FDA批准的檢測方法確認為ALK或ROS1陽性的患者

2.兒童≥1歲及年輕成人 ：復發或難治性系統性ALK陽性間變性大細胞淋巴瘤(ALCL)

3.成人及兒童≥1歲 ：不可切除、復發或難治性ALK陽性炎性肌纖維母細胞瘤(IMT)

規格和性狀

膠囊 ：

200mg：粉紅色不透明帽/白色不透明體，印有"Pfizer"和"CRZ200"

250mg：粉紅色不透明帽/體，印有"Pfizer"和"CRZ250"

口服顆粒 ：

20mg：淺藍色不透明帽/白色不透明體

50mg：灰色不透明帽/淺灰色不透明體

150mg：淺藍色不透明帽/體

主要成分

活性成分：克唑替尼

輔料：微晶纖維素、無水乳糖、硬脂富馬酸鈉等

包衣成分：羥丙甲纖維素、二氧化鈦、聚乙二醇等

用法用量

成人NSCLC/IMT ：250mg口服，每日2次

兒童ALCL/IMT ：280mg/m²基於體表面積，每日2次

服藥要求 ：

可與食物同服或空腹服用

整粒吞服膠囊，不可咀嚼、壓碎或掰開

口服顆粒需從殼中倒出直接服用或與勺/藥杯同用

劑量調整

1.肝毒性 ：ALT/AST>5×ULN時暫停，恢復後減量

2.ILD/肺炎 ：永久停藥

3.QT延長 ：QTc>500ms時暫停，恢復後減量

4.腎功能不全 ：嚴重者需減量

5.強CYP3A抑製劑聯用 ：需減量

用藥注意事項

飲食 ：可與食物同服

漏服 ：≤12小時可補服，>12小時跳過

嘔吐 ：不需補服，按原計劃服下次劑量

視覺監測 ：出現視覺變化立即報告

避免 ：葡萄柚及製品

特殊人群用藥

妊娠/哺乳 ：禁用，治療期間及停藥後需避孕

兒童 ：≥1歲ALCL/IMT患者安全有效

肝功能不全 ：中重度需減量

腎功能不全 ：嚴重者需減量

不良反應

常見(≥25%) ：

視覺障礙(63%)、噁心(55-56%)、腹瀉(60-61%)、嘔吐(46-47%)、水腫(31-49%)

嚴重 ：

肝毒性(11%ALT升高)、ILD(2.9%)、QT延長(2.1%)

禁忌症

無絕對禁忌症

藥物相互作用

強CYP3A抑製劑 ：避免聯用(如酮康唑)

強CYP3A誘導劑 ：避免聯用(如利福平)

CYP3A底物 ：可能需減量

存儲方法

20-25°C保存，避光原包裝存放

口服顆粒開封後應立即服用