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奧希替尼(Osimertinib)是一種口服的第三代表皮生長因子受體酪氨酸激酶抑製劑(EGFR-TKI)。
奧希替尼是一種表皮生長因子受體(EGFR)酪氨酸激酶抑製劑，適用於以下情況：
1.早期EGFR突變陽性NSCLC的輔助治療 ：用於完全腫瘤切除後的成人患者，需經FDA批准的檢測確認存在EGFR外顯子19缺失或外顯子21L858R突變。
2.局部晚期不可切除(Ⅲ期)EGFR突變陽性NSCLC ：適用於完成鉑類化療和放療後疾病未進展的成人患者。
3.EGFR突變陽性轉移性NSCLC的一線治療 ：單藥或聯合培美曲塞和鉑類化療用於局部晚期或轉移性患者。
4.經治EGFRT790M突變陽性轉移性NSCLC ：用於既往EGFRTKI治療失敗的患者，需經FDA批准的檢測確認T790M突變。
標準劑量 ：80mg口服每日一次，空腹或餐後服用。
聯合化療方案 ：與培美曲塞和鉑類聯用時，80mg每日一次直至疾病進展或不可耐受毒性。
劑量調整 ：根據不良反應嚴重程度可減量至40mg每日一次。嚴重不良反應需永久停藥。
吞嚥困難患者 ：將藥片分散於60mL非碳酸水中攪拌後立即飲用，再用120-240mL水沖洗容器。
鼻胃管給藥 ：分散於15mL水中，通過NG管給藥後沖洗管道。
手術管理 ：擇期手術前至少停藥5天，大手術後至少2週且傷口癒合後恢復用藥。
1.單藥治療 ：白細胞減少(65%)、淋巴細胞減少(64%)、血小板減少(53%)、貧血(52%)、腹瀉(47%)、皮疹(46%)、肌肉骨骼痛(38%)、指甲毒性(34%)、口腔炎(24%)、疲勞(21%)。
2.聯合化療 ：白細胞減少(88%)、血小板減少(85%)、中性粒細胞減少(85%)、皮疹(49%)、腹瀉(43%)。
1.間質性肺病/肺炎 ：發生率4%(單藥)至56%(放化療後使用)，致死率0.4-0.7%。出現呼吸困難需立即停藥評估。
2.QT間期延長 ：1.1%患者QTc>500ms。避免聯用其他QT延長藥物，定期監測心電圖和電解質。
3.心肌病 ：發生率3.8%(單藥)至9%(聯合化療)，表現為LVEF下降。治療期間需定期心功能監測。
4.角膜炎 ：發生率0.6%。出現眼部炎症、視力變化需眼科評估。
5.皮膚毒性 ：包括多形性紅斑、Stevens-Johnson綜合徵(SJS)和中毒性表皮壞死松解症(TEN)，需永久停藥。
6.再生障礙性貧血 ：發生率0.06%，可能致命。治療前後需監測全血細胞計數。
7.胚胎毒性 ：孕婦禁用，育齡期患者需採取有效避孕措施(女性用藥期間及停藥後6週，男性停藥後4個月)。
1.兒童 ：安全性和有效性未確立。
2.肝損傷 ：輕中度無需調整劑量，重度無推薦劑量。
3.腎損傷 ：肌酐清除率≥15mL/min無需調整，終末期腎病無推薦劑量。
4.哺乳期 ：治療期間及停藥2週內禁止哺乳。
1.強CYP3A誘導劑 (如利福平)：避免聯用。必需聯用時需增加奧希替尼劑量至160mg/日，停用誘導劑3週後恢復原劑量。
2.BCRP/P-gp底物 (如瑞舒伐他汀)：奧希替尼可能增加其暴露量，需監測不良反應。