羅氟司特

通用名：roflumilast

商品名：Daxas

全部名稱：羅氟司特，羅氟司特薄膜片，羅氟司特片，roflumilast，Daxas，Daliresp

適應症：

慢性阻塞性肺病(COPD)

用法用量：

COPD患者的推薦劑量是每天一次500微克，有或無食物。

不良反應：

最常見的不良反應（≥2％）：腹瀉，體重下降，噁心，頭痛，背痛，流感，失眠，眩暈和食慾下降。

禁忌：

中度至重度肝功能損害（Child-Pugh分級B或C）

注意事項：

急性支氣管痙攣：不要用予緩解急性支氣管痙攣。

精神事件包括自殺行為：建議患者，他們的護理人員，和家庭警惕失眠，焦慮， 抑鬱, 自殺念頭或其他情緒變化出現或惡化，和如發生這類變化聯繫他們的醫療衛生提供者。在有抑鬱和/或自殺念頭或行為史患者中仔細權衡用DALIRESP治療的風險和獲益。

體重減輕：常規監查體重。如發生不能解釋或有臨床意義的體重減輕，評價體重減輕和考慮停止使用。

藥物相互作用：建議不要與強細胞色素P450酶誘導劑使用(如利福平[rifampicin]，苯巴比妥[Phenobarbital]，卡馬西平[carbamazepine]，苯妥英[phenytoin])。

貯藏：

避光、密封保存。

作用機制：

羅氟司特是選擇性4型磷酸二酯酶(PDE-4)長效抑製劑，有抗炎作用。磷酸二酯酶為一組至少包括11種亞型酶的酶族，具有催化分解信使分子環腺苷酸和（或）環鳥苷酸的作用。磷酸二酯酶-4是炎症和免疫細胞中的一種主要環腺苷酸代謝酶，而磷酸二酯酶 -4 抑製劑則有包括抑制炎症介質釋放和抑制免疫細胞激活在內的廣泛抗炎活性。此外，磷酸二酯酶-4抑製劑也已在動物氣道炎症模型中顯示具有治療效應。

安全與療效：

歐盟已2010年7月批准羅氟司特(roflumilast，Daxas)上市,用於慢性阻塞性肺疾病(COPD)的治療。本品為選擇性磷酸二酯酶4(PDE4)抑製劑，是十多年來首次獲得歐盟批准的新一類COPD治療藥物。本品為一日1次用藥的口服片劑，須與其他支氣管擴張藥合用，適用於有頻繁加重病史的成人患者慢性支氣管炎相關嚴重COPD(舒張後FEV1小於預計值的50%)的維持治療。本品作為新一類COPD治療藥物，預計將很快投放歐洲市場，首先上市的國家為德國和英國。

4項Ⅲ期臨床研究為本品獲批奠定了基礎。在兩項關鍵性安慰劑對照臨床研究中，共納入超過3000例COPD患者。研究證明，本品可顯著改善患者中至重度加重發作和舒張前FEV1，不管是否與長效β2激動劑聯用。研究還證明，與安慰劑相比，本品可顯著改善患者肺功能。