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福巴替尼(Futibatinib)是一種口服小分子激酶抑製劑,通過不可逆結合成纖維細胞生長因子受體(FGFR)1、2、3和4,抑制其磷酸化及下游信號通路,從而阻斷腫瘤細胞的增殖與存活。
1、通用名 :福巴替尼(Futibatinib)
2、商品名 :LYTGOBI®
3、劑型 :口服薄膜包衣片
4、主要成分 :每片含福巴替尼4mg
膽管癌 :用於治療既往接受過治療的、不可切除的局部晚期或轉移性肝內膽管癌成人患者,且患者腫瘤需攜帶成纖維細胞生長因子受體2(FGFR2)基因融合或其他重排。該適應症基於客觀緩解率(ORR)和緩解持續時間(DOR)的加速批准,後續可能需要驗證性試驗確認臨床獲益。
1、規格 :4mg/片,圓形白色薄膜包衣片,一側刻有“4MG”,另一側為“FBN”。
2、包裝 :7日劑量包裝(35片/盒、28片/盒或21片/盒,對應不同劑量方案)。
1、推薦劑量 :每日20mg(5片4mg規格),口服1次,直至疾病進展或出現不可耐受毒性。
2、服用方法 :整片吞服,可與食物同服或空腹服用,每日固定時間服藥。
3、漏服處理 :若漏服超過12小時,跳過該劑量,次日按原計劃服用;嘔吐後無需補服。
1、首次減量 :16mg(4片)每日1次;
2、二次減量 :12mg(3片)每日1次;
3、永久停藥 :若無法耐受12mg劑量。
4、調整依據 :
高磷血症 :血磷>7mg/dL時需減量或中斷治療;
其他不良反應 :根據嚴重程度暫停或調整劑量(如3級毒性需暫停至恢復至1級)。
1、眼部毒性 :可能引發視網膜色素上皮脫離(RPED),需在治療前、治療期間定期進行眼科檢查(包括OCT),出現視力模糊等症狀需緊急就醫。
2、高磷血症 :88%患者出現血磷升高,需監測血磷水平並採取低磷飲食或磷酸鹽結合劑治療。
3、飲食禁忌 :避免葡萄柚汁(可能干擾代謝)。
1、孕婦 :禁用,動物實驗顯示胚胎毒性。
2、哺乳期 :治療期間及停藥1週內禁止哺乳。
3、肝功能不全 :中重度肝損傷(Child-PughB/C)需調整劑量或禁用。
4、兒童 :安全性未確立。
1、常見(≥20%) :指甲毒性(47%)、肌肉骨骼疼痛(43%)、便秘(39%)、腹瀉(39%)、疲勞(37%)、口乾(35%)、脫髮(34%)、口腔炎(30%)。
2、實驗室異常 :高磷血症(97%)、血肌酐升高(58%)、低血紅蛋白(52%)、肝酶升高(50%)。
無絕對禁忌症,但禁用於聯用強效P-gp/CYP3A抑製劑(如伊曲康唑)或誘導劑(如利福平)。
1、P-gp/CYP3A抑製劑 :增加福巴替尼暴露量,避免聯用;
2、P-gp/CYP3A誘導劑 :降低福巴替尼療效,避免聯用;
3、P-gp/BCRP底物 :可能增加聯用藥物的毒性,需監測。
室溫(20-25°C)保存,避光防潮,原包裝保存。