瑞格非尼

瑞格非尼（Regorafenib）說明書

通用名稱：瑞格非尼

商品名稱：Regorafenib

全部名稱：瑞格非尼,瑞戈非尼,瑞格菲尼,Regorafenib,Stivarga,RESIHANCE,NUBLEXA,Regonix

瑞格非尼|瑞戈非尼是一種新型的多激酶抑製劑，通過抑制多種促進腫瘤生長蛋白質激酶，靶向作用於腫瘤細胞的生成、腫瘤血管發生和腫瘤微環境信號傳導的維持。作用靶點包括：KIT,PDGFR,FGFR,BRAF,BRAFV600,RAF-1, VEGFR1/2/3,TIE-1/-2,RET。

1.瑞格非尼適應症：

(1).晚期轉移的結直腸癌患者

瑞格非尼適用於既往曾用基於氟嘧啶、奧沙利鉑和伊立替康化療方案(抗VEGF療法)以及如果是KRAS野生型(抗EGFR療法)的轉移結腸直腸癌(CRC)患者的治療。

(2).胃腸道間質瘤的患者

瑞格非尼用於治療曾接受甲磺酸伊馬替尼和蘋果酸舒尼替治療的局部晚期、不可移除的或轉移性胃腸道間質瘤患者的治療。

(3).肝細胞癌患者

瑞格非尼還可以用於曾經接受過索拉非尼(多吉美)治療過的肝癌細胞患者。

2.瑞格非尼用法用量:

(1).28天為一個週期，每個週期的前21天，每天一次性口服160毫克。持續治療直到出現疾病進展或不可耐受的藥物毒性。

(2).每天在同一時間點服藥，用藥前用低脂餐(熱量少於60卡路里，脂肪少於30%)。不要在同一天服用兩天的劑量。

3.瑞格非尼劑量調整：

(1)中斷用藥的情況：出現2級的手足皮膚反應，且反復發作，即使減少用藥量也無法在7天內緩解。若出現3級的手足皮膚反應，至少停藥7天;出現症狀的2級高血壓;3級或4級副反應。

(2)將劑量減少到120毫克：2級的手足皮膚反應首次復發;3級或4級副反應緩解後;3級天冬氨酸轉氨酶(AST)/丙氨酸轉氨酶(ALT)升高，且用藥獲益大於潛在風險。

(3)將劑量減少到80毫：120毫克劑量時，2級的手足皮膚反應復發;120毫克時，3級或4級副反應恢復後;

(4)永久停藥：無法耐受80毫克劑量;AST或ALT超過20倍的正常上限值;AST或ALT超過3倍的正常上限值，伴隨著膽紅素超過2倍的正常上限值;劑量減少到120毫克後，AST或ALT超過5倍的正常上限值;任何4級不良反應。

4.瑞格非尼不良反應

瑞格非尼最常見不良反應(≥30%)是乏力/疲乏、減低食慾和食物攝入量、手足皮膚反應(HFSR)、腹瀉、口腔粘膜炎、體重減輕、感染、高血壓和發音困難。

5.瑞格非尼注意事項

出血

對嚴重或威脅生命出血永久終止瑞格非尼。

皮膚學毒性

減低瑞格非尼或終止瑞格非尼取決於瑞格非尼皮膚學毒性的嚴重程度和持久性。

高血壓

瑞格非尼對嚴重或不能控制的高血壓暫時停用瑞格非尼或永久終止瑞格非尼。

心臟缺血和梗死

拒給瑞格非尼對新或急性心臟缺血/梗死和只有急性缺血事件解決後恢復瑞格非尼。

可逆性後部白質腦病綜合徵

終止瑞格非尼。

胃腸道穿孔或瘻管

終止瑞格非尼。

傷口癒合並發症

術前停止瑞格非尼，在傷口裂開患者中終止瑞格非尼。

胚胎胎兒毒性

瑞格非尼可能致胎兒危害，勸告婦女瑞格非尼對胎兒潛在風險。