來那替尼

來那替尼(Neratinib)在2020年2月25日獲得FDA批准，與卡培他濱聯合用於治療晚期或轉移性HER2陽性乳腺癌患者，前提是患者在轉移背景下已接受過至少兩種抗HER2治療。

一、藥品名稱

1、通用名：Neratinib(來那替尼)

2、商品名：NERLYNX®

二、適應症

用於成人早期HER2過表達/擴增乳腺癌的延長輔助治療，需在曲妥珠單抗輔助治療後使用。

三、規格和性狀

1、片劑：40mg(相當於48.31mg馬來酸來那替尼)。

2、性狀：薄膜包衣片。

四、主要成分

1、活性成分：來那替尼(酪氨酸激酶抑製劑)

2、輔料：膠體二氧化矽、甘露醇、微晶纖維素、交聯聚維酮、聚維酮、硬脂酸鎂、純化水(片芯);聚乙烯醇、二氧化鈦、聚乙二醇、滑石粉、氧化鐵紅(包衣)。

五、用法用量

1、推薦劑量 ：240mg(6片)每日1次，隨餐口服，連續使用1年。

2、腹瀉預防 ：首次給藥時開始使用洛哌丁胺，持續前2個週期(56天)，維持每日1-2次排便。

4、漏服處理 ：跳過當日劑量，次日按原計劃服藥。

六、劑量調整

1、腹瀉管理 ：

1級腹瀉或2級腹瀉(<5天)：調整止瀉藥，維持補液。

2級腹瀉(≥5天)或3級腹瀉：暫停用藥，恢復後減量。

4級腹瀉或減量至120mg後復發：永久停藥。

2、肝毒性 ：

3級肝酶異常：暫停至恢復後減量。

4級肝酶異常：永久停藥。

3、肝功能不全 ：重度肝損傷(Child-PughC)患者起始劑量減至80mg。

七、用藥注意事項

1、服藥時間 ：需隨餐服用，每日固定時間。

2、胃酸調節劑 ：

避免與質子泵抑製劑(PPI)或H2受體拮抗劑聯用。

抗酸劑需間隔3小時服用。

3、藥物相互作用 ：

避免聯用強效/中效CYP3A4抑製劑(如酮康唑)或誘導劑(如利福平)。

監測P-gp底物(如地高辛)的不良反應。

八、特殊人群用藥

1、孕婦 ：可能致胎兒harm，治療期間及末次給藥後1個月內需有效避孕。

2、哺乳期 ：治療期間及末次給藥後1個月內禁止哺乳。

3、肝功能不全 ：重度肝損傷需減量。

4、兒童 ：安全性及有效性未確立。

九、不良反應

1、常見(>5%) ：腹瀉(95%)、噁心(43%)、腹痛(36%)、疲勞(27%)、嘔吐(26%)、皮疹(18%)。

2、嚴重不良反應 ：

腹瀉(40%為3級，0.1%為4級)

肝毒性(1.7%導致停藥)

十、禁忌症

無絕對禁忌症，但需謹慎用於已知對成分過敏者。

十一、藥物相互作用

1、CYP3A4抑製劑/誘導劑 ：顯著影響來那替尼血藥濃度，需避免聯用。

2、P-gp底物 ：可能增加地高辛等藥物毒性。

十二、存儲方法

室溫保存(20-25°C)，避免潮濕。