瑞博西利

瑞博西利(ribociclib)是一種口服片劑，屬於細胞週期蛋白依賴性激酶(CDK)4/6抑製劑，通過選擇性抑制CDK4/6活性，阻斷細胞週期從G1期進入S期，從而抑制腫瘤細胞的增殖。

一、藥品名稱

1、通用名：瑞博西利(Ribociclib)

2、商品名：Kisqali®

二、適應症

聯合芳香酶抑製劑(如來曲唑)作為初始內分泌治療，用於治療激素受體(HR)陽性、人表皮生長因子受體2(HER2)陰性的絕經後女性晚期或轉移性乳腺癌。

三、規格和性狀

1、規格 ：200mg/片

2、性狀 ：薄膜衣片

四、主要成分

1、活性成分：瑞博西利琥珀酸鹽。

2、輔料：膠態二氧化矽、交聯聚維酮、羥丙基纖維素、硬脂酸鎂、微晶纖維素等。

五、用法用量

1、推薦劑量 ：600mg(3片200mg)口服，每日1次，連續服用21天，隨後停藥7天(28天為一個週期)。

2、服用方式 ：可與食物同服或空腹服用，整片吞服(不可咀嚼、壓碎或拆分)。

3、聯合用藥 ：需與來曲唑2.5mg每日1次聯用。

六、劑量調整

1、中性粒細胞減少 ：根據分級暫停或減量(如≥3級需中斷治療，恢復後降級劑量)。

2、肝毒性 ：ALT/AST>3×ULN伴膽紅素升高時永久停藥;其他情況按需減量。

3、QT間期延長 ：QTcF>500ms時暫停並降級劑量;若伴心律失常症狀則永久停藥。

七、用藥注意事項

1、漏服/嘔吐 ：若漏服或服藥後嘔吐，無需補服，下次按原計劃時間服藥。

2、飲食影響 ：不受食物影響，但避免葡萄柚、石榴及其製品(可能抑制CYP3A4)。

3、其他 ：服藥期間需定期監測心電圖、肝功能、血常規。

八、特殊人群用藥

1、肝損傷患者 ：輕中度(Child-PughA/B)需減量至400mg/日，重度(Child-PughC)慎用。

2、妊娠/哺乳 ：具有胚胎毒性，妊娠禁用;哺乳期停藥至少3週。

3、老年人 ：無需調整劑量。

九、不良反應

1、常見(≥20%) ：中性粒細胞減少(75%)、噁心(52%)、疲勞(37%)、腹瀉(35%)、脫髮(33%)。

2、嚴重(>2%) ：3/4級中性粒細胞減少(60%)、肝酶升高(8%)、QT間期延長(3%)。

十、禁忌症

無絕對禁忌症，但需避免聯用強效CYP3A4抑製劑/誘導劑及QT延長藥物。

十一、藥物相互作用

1、CYP3A4抑製劑 (如酮康唑)：避免聯用，必須聯用時瑞博西利減至400mg/日。

2、CYP3A4底物 (如咪達唑侖)：可能增加其血藥濃度，需調整劑量。

3、QT延長藥物 (如胺碘酮)：避免聯用。

十二、存儲方法

未明確說明，建議參照常規藥品保存條件(避光、乾燥，25℃以下)。