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阿貝西利(Abemaciclib)是一種激酶抑製劑,通過選擇性抑制細胞週期蛋白依賴性激酶4和6(CDK4/6),阻斷Rb蛋白的磷酸化,從而抑制細胞週期從G1期向S期過渡,誘導細胞衰老和凋亡。
1、通用名:阿貝西利(Abemaciclib);
2、商品名:VERZENIO™。
1、聯合氟維司群治療激素受體(HR)陽性、人表皮生長因子受體2(HER2)陰性晚期或轉移性乳腺癌女性患者,適用於內分泌治療後疾病進展的患者。
2、單藥治療HR陽性、HER2陰性晚期或轉移性乳腺癌成人患者,適用於內分泌治療及轉移性疾病化療後疾病進展的患者。
1、規格:150mg
2、性狀:片劑
活性成分:阿貝西利(Abemaciclib),一種CDK4/6激酶抑製劑。
1、推薦劑量:
聯合氟維司群:150mg口服,每日兩次。
單藥治療:200mg口服,每日兩次。
2、服藥方式:整片吞服,餐前或餐後均可。
3、漏服處理:若漏服,下次按原時間服用,無需補服。
4、嘔吐處理:若服藥後嘔吐無需補服。
1、腹瀉 :首次出現稀便時即開始止瀉治療(如洛哌丁胺),若24小時內未緩解至≤1級需暫停給藥。
2、中性粒細胞減少 :
3級:暫停至恢復至≤2級。
4級或複發性3級:暫停並降低劑量。
3、肝毒性 :ALT/AST持續或反复≥3級需暫停並降低劑量。
4、其他毒性 :持續或複發性2級或≥3級毒性需暫停並降低劑量。
1、腹瀉管理 :首次出現稀便即開始止瀉藥並增加補液。
2、血液監測 :治療前及治療期間定期檢查血常規(每2週×2月,後每月×2月)。
3、肝功能監測 :治療前及治療期間定期檢查ALT/AST(頻率同血常規)。
4、血栓風險 :警惕深靜脈血栓或肺栓塞症狀。
1、孕婦 :禁用,可能致胎兒畸形。
2、哺乳期 :停藥或停止哺乳。
3、肝功能不全 :嚴重肝損傷(Child-PughC)需減量至每日一次。
1、常見(≥20%):腹瀉(86%)、中性粒細胞減少(46%)、噁心(45%)、疲勞(46%)、感染(43%)、貧血(29%)等。
2、嚴重反應:中性粒細胞減少性發熱(1%)、肝毒性(ALT/AST升高)、靜脈血栓(5%)。
無明確禁忌症。
1、強CYP3A4抑製劑(如酮康唑) :避免聯用,其他強抑製劑需減量。
2、強CYP3A4誘導劑(如利福平) :避免聯用。
1、儲存溫度:20-25°C(允許短時15-30°C)。
2、保持原包裝,避免潮濕。