阿培利司

阿培利司是一種口服的磷脂酰肌醇-3-激酶α(PI3Kα)抑製劑，屬於激酶抑制類藥物。通過特異性抑制PI3Kα的活性，阿培利司能夠阻斷PI3K/Akt信號通路異常激活，進而減少由於PIK3CA基因突變引發的細胞過度增殖與不正常的組織生長。

一、藥品名稱與主要成分

1、通用名 ：阿培利司(Alpelisib)

2、商品名 ：VIJOICE®

3、劑型 ：口服薄膜包衣片(50mg/125mg/200mg)及口服顆粒(50mg/包)

4、主要成分 ：每片/包含阿培利司(活性成分)及輔料(羥丙甲纖維素、硬脂酸鎂、微晶纖維素等)。

二、適應症

PIK3CA相關過度生長譜系(PROS) ：用於治療2歲及以上伴嚴重表現的PROS患者，需系統性治療。該適應症基於加速批准，需進一步驗證臨床獲益。

三、規格與性狀

1、片劑 ：

50mg：淺黃色圓形片，刻有“C7”和“NVR”;

125mg：深黃色橢圓形片，刻有“Y7”和“NVR”;

200mg：淡黃色橢圓形片，刻有“CL7”和“NVR”。

2、顆粒劑 ：

50mg/包，白色粉末與顆粒混合物。

四、用法用量

1、成人 ：250mg每日1次，隨餐服用;

2、兒童(2至<18歲) ：初始50mg每日1次，≥6歲者可24週後增至125mg;

3、服用方法 ：整片吞服或製備口服混懸液(片劑);顆粒可直接吞服或與軟食混合。

4、漏服處理 ：9小時內可補服，超時跳過;嘔吐後無需補服。

五、劑量調整

1、成人減量 ：首次至125mg，二次至50mg;

2、兒童減量 ：125mg減至50mg;

3、調整依據 ：根據高血糖、皮疹、腹瀉等不良反應分級調整。

六、用藥注意事項

1、高血糖監測 ：治療前及期間定期檢測空腹血糖和HbA1c;

2、皮膚反應 ：出現嚴重皮疹(如SJS)需永久停藥;

3、感染風險 ：17%患者發生≥3級感染;

4、飲食 ：避免葡萄柚汁，需隨餐服用。

七、特殊人群用藥

1、孕婦 ：禁用(動物實驗顯示胚胎毒性);

2、哺乳期 ：治療期間及停藥1週內禁止哺乳;

3、肝功能不全 ：中重度損傷需謹慎。

八、不良反應

1、常見(≥10%) ：腹瀉(16%)、口腔炎(16%)、高血糖(12%);

2、嚴重反應 ：肺炎(14%)、中性粒細胞減少(16%)。

九、禁忌症

對阿培利司或輔料嚴重過敏者禁用。

十、藥物相互作用

1、強CYP3A4誘導劑(如利福平) ：避免聯用；

2、BCRP抑製劑 ：可能增加阿培利司暴露量。

十一、存儲方法

室溫(20-25°C)保存，避光防潮。

注 ：若出現嚴重過敏、高血糖或呼吸困難，需立即就醫。治療期間需定期監測血糖及肝功能。