艾拉司群

艾拉司群(Elacestrant)是一種口服選擇性雌激素受體降解劑(SERD)。

一、藥品名稱與主要成分

1、通用名 ：艾拉司群(Elacestrant)

2、商品名 ：ORSERDU™

3、劑型 ：口服薄膜包衣片

4、主要成分 ：每片含艾拉司群345mg或86mg(分別對應400mg和100mg艾拉司群二鹽酸鹽)

5、輔料 ：膠態二氧化矽、交聯聚維酮、硬脂酸鎂(非動物來源)、微晶纖維素、矽化微晶纖維素、OpadryIIBlue(聚乙烯醇、二氧化鈦、聚乙二醇、FD&C藍1號、滑石粉)。

二、適應症

ER陽性/HER2陰性、ESR1突變乳腺癌 ：用於治療絕經後女性或成年男性ER陽性、HER2陰性、ESR1突變的晚期或轉移性乳腺癌，且疾病在至少一線內分泌治療後進展。

三、規格與性狀

1、規格 ：

345mg片：淺藍色無刻痕橢圓形雙凸片，一側印有“MH”。

86mg片：淺藍色無刻痕圓形雙凸片，一側印有“ME”。

2、包裝 ：每瓶30片，兒童安全瓶蓋。

四、用法用量

1、推薦劑量 ：345mg每日1次，隨餐服用(減少噁心嘔吐風險)，整片吞服，不可咀嚼、壓碎或拆分。

2、漏服或嘔吐 ：若漏服超過6小時或服藥後嘔吐，跳過該次劑量，次日按原計劃時間服用。

3、劑量調整 ：

首次減量 ：258mg/日(3片86mg);

二次減量 ：172mg/日(2片86mg);

若需進一步減量，則永久停藥。

肝損傷 ：中度(Child-PughB)減量至258mg/日，重度(Child-PughC)禁用。

五、用藥注意事項

1、飲食 ：需隨餐服用以減少胃腸道反應。

2、監測 ：治療前及期間定期檢測血脂(膽固醇、甘油三酯)、肝功能(ALT/AST)及血鈉水平。

3、藥物相互作用 ：

避免聯用強/中效CYP3A4抑製劑(如伊曲康唑)或誘導劑(如利福平)。

P-gp/BCRP底物(如地高辛、瑞舒伐他汀)需減量。

六、特殊人群用藥

1、孕婦 ：禁用，可能致胎兒畸形(動物數據顯示胚胎毒性)。

2、哺乳期 ：治療期間及末次給藥後1週內禁止哺乳。

3、生育計劃 ：育齡患者需採取有效避孕措施(治療期間及停藥後1週)。

4、老年人 ：無需調整劑量，但需密切監測。

七、不良反應

1、常見(>10%) ：肌肉骨骼疼痛(41%)、噁心(35%)、高膽固醇(30%)、高甘油三酯(27%)、疲勞(26%)、嘔吐(19%)、腹瀉(13%)、頭痛(12%)。

2、嚴重但罕見 ：肝毒性(ALT/AST升高)、靜脈血栓(6%)、胚胎-胎兒毒性。

八、禁忌症

無絕對禁忌症，但嚴重肝損傷(Child-PughC)患者禁用。

九、藥物相互作用

1、CYP3A4影響 ：強抑製劑(如克拉黴素)增加艾拉司群暴露量5.3倍，強誘導劑(如利福平)降低暴露量86%。

2、P-gp/BCRP抑制 ：可能增加地高辛、瑞舒伐他汀等藥物的血藥濃度。

十、存儲方法

常溫(20-25°C)保存，允許短期暴露於15-30°C，避光防潮。

注 ：用藥期間若出現持續噁心、黃疸或肌肉疼痛，需及時就醫。具體用藥需結合ESR1突變檢測結果。