他莫昔芬

通用名：枸櫞酸他莫昔芬

商品名：特茉芬

全部名稱：枸櫞酸他莫昔芬，他莫昔芬，三苯氧胺，諾瓦得士，它莫芬，(Z)-2-[4-(1,2-二苯基-1-丁烯)苯氧基]-N,N-二甲基乙胺，Oncomox，Soltamox，Crisafeno，tamoxifen，Tamofen

適應症：

用於治療晚期乳腺癌和卵巢癌。

用法用量：

乳腺癌：對雌激素受體陽性的乳腺癌患者效果較好。口服每次10～20mg，每天2次。

子宮內膜癌：本品有促使孕激素受體水平升高作用。孕激素受體水平低者可先用本品使受體水平升高後，再用孕激素治療，或兩者同時應用，以提高療效。一般劑量每次口服10～20mg，每天2次。

不良反應：

胃腸道反應：食慾減退、噁心、嘔吐、腹瀉。

繼發性抗雌激素作用：面部潮紅、外陰瘙癢、月經失調、閉經、白帶增多、陰道出血等。

神經精神症狀：頭痛、眩暈、抑鬱等。

大劑量長期應用可導致視力障礙，如白內障。

骨髓抑制：少數患者可有一過性白細胞和血小板減少。

其他：皮疹、脫髮、體重增加、肝功有異常等。

禁忌：

有眼底疾病者禁用。

有肝功能異常者應慎用。如有骨轉移，在治療初期需定期查血鈣。

對胎兒有影響，妊娠，哺乳期婦女禁用。

注意事項：

用藥前檢查有視力障礙、肝腎功能不全者慎用。

對長期服用本品並有血栓栓塞危險的患者，治療期間應定期檢查血像。如有骨轉移，在治療初期需定期檢查血鈣。在用本品進行2年以上長期治療期間，要定期對肝功能進行檢測。

當出現異常的陰道出血時，應立即就診，並進行全面檢查。陰道大量出血時應停藥。

用本品治療的患者有增加子宮內膜癌發生的危險，所以應當進行仔細的婦科檢查。

使用本品可出現突發性卵巢功能性囊腫和月經過多及不規則子宮出血。因此，若絕經前必須使用本藥，應同時服用抗促性腺激素藥物。

貯藏：

遮光，密封，在於燥處保存。

作用機制：

他莫昔芬是一種合成的抗雌激素藥物。結構類似雌激素，能與雌二醇競爭雌激素受體，與雌激素受體形成穩定的複合物，並轉運入核內，阻止染色體基因開放，從而使癌細胞的生長和發育受到抑制。

安全與療效：

他莫昔芬是目前臨床上治療乳腺癌最常用的非甾體類抗雌激素內分泌藥物，它與化療不同，能預測治療效果，較少嚴重副作用，ER與PR均陽性者有效率為60%～70%，ER或PR為陽性者，有效率為30%～40%，兩者均為ER陰性者有效率低於10%。輔助性的他莫昔芬治療被認為是絕經後淋巴結陽性、ER陽性的“標準”治療。同時可降低對側乳腺癌發生率。研究表明服藥5年優於2年。

研究表明：他莫昔芬治療可以明顯降低復發率、死亡率; ER陽性患者用TAM效果最好，ER不明或ER陰性但PR陽性的患者也有效;輔助化療後加用他莫昔芬，能進一步提高療效。