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乳腺癌新藥：MARGENZA（margetuximab-cmkb）是第一種以Her2為靶點的治療方法，與Herceptin（曲妥珠單抗）結合化療，均可以改善無進展生存期（PFS）。

近日，美國食品藥品監督管理局（FDA）已批准MARGENZA（margetuximab-cmkb）與化學療法相結合，用於治療已接受兩種或更多種先前抗HER2方案的成年轉移性HER2陽性乳腺癌成年患者，其中至少一種用於轉移性疾病。

MARGENZA（margetuximab-cmkb）是靶向HER2癌蛋白的Fc工程單克隆抗體。 HER2由乳腺癌，胃食管癌和其他實體瘤中的腫瘤細胞表達。與曲妥珠單抗相似，margetuximab-cmkb抑制腫瘤細胞增殖，減少HER2細胞外域的脫落並介導抗體依賴性細胞毒性（ADCC）。

批准日期：2020年12月16日 公司：MacroGenics，Inc

MARGENZA（margetuximab-cmkb）注射液，用於靜脈使用

最初的美國批准時間：2020年

警告：左心功能不全和胚乳毒性，有關完整的框內警告，請參閱完整的處方信息。

左心功能不全：MARGENZA可能導致左心室射血分數（LVEF）降低。在治療前和治療過程中評估心臟功能，停用MARGENZA治療可確認臨床上左心室功能明顯下降。

胚胎-胎兒毒性：懷孕期間接觸MARGENZA可能導致胚胎-胎兒傷害。告知患者風險和需要有效避孕的方法。

作用機理

Margetuximab-cmkb與人表皮生長因子受體2蛋白（HER2）的胞外域結合。與表達HER2的腫瘤細胞結合後，margetuximab-cmkbin抑制腫瘤細胞增殖，減少HER2細胞外結構域的脫落並介導抗體依賴性細胞毒性（ADCC）。

在體外，margetuximab-cmkb修飾的Fc區增加與激活的Fcreceptor FCGR3A（CD16A）的結合，並減少與抑制性Fc受體FCGR2B（CD32B）的結合，這些變化導致體外ADCC和NK細胞的活化更大。

適應症和用途

MARGENZA是一種HER2/neu受體拮抗劑，與化學療法聯合使用，可用於治療已接受兩種或多種先前抗HER2療法的轉移性HER2陽性乳腺癌成年患者，其中至少一種針對轉移性疾病。

劑量和給藥

僅用於靜脈輸液。

初始劑量在120分鐘內以15mg/kg的靜脈輸注方式服用MARGENZA，然後在接下來的所有劑量中每3周至少間隔30分鐘。

在同時使用MARGENZA和化療的日子裡，可以在化療完成後立即使用MARGENZA。

劑量形式和強度

注射：單劑量小瓶中250mg/10mL（25mg/mL）

禁忌症

• 沒有。

警告和注意事項

•輸液相關反應（IRR）：監測體徵和症狀，發生明顯的輸液相關反應，減慢或中斷輸液並採取適當的藥物治療。

不良反應

MARGENZA與化學療法聯合使用最常見的藥物不良反應（>10％）是疲勞/乏力，噁心，腹瀉，嘔吐，便秘，頭痛，發熱，脫髮，腹痛，周圍神經病，關節痛/肌痛，咳嗽，食慾下降，呼吸困難，與輸注相關的反應，掌-紅斑感覺異常和四肢疼痛。