瑞瑪奈珠單抗

通用名：Fremanezumab

商品名：Ajovy

全部名稱：瑞瑪奈珠單抗，瑞瑪奈珠單抗重組注射器，Fremanezumab ，Ajovy

適應症：

AJOVY是一種降鈣素基因相關肽拮抗劑，適用於成人偏頭痛的預防性治療。

用法用量：

成人，225mg fremanesumab（基因重組）每4週皮下給藥一次，或675mg每12週皮下給藥一次。

規格：

225mg

不良反應：

最常見的不良反應（≥5％且大於安慰劑）是注射部位反應。

禁忌：

無

注意事項：

超敏反應：如果發生超敏反應，請考慮停用AJOVY並進行適當的治療

貯藏：

儲存在 2-8°C

作用機制：

Fremanezumab是一種人源化單克隆抗體，可選擇性結合降鈣素基因相關肽（CGRP）並抑制兩種亞型（α-和β-CGRP）與CGRP受體的結合，對CGRP具有高親和力。 α-CGRP：KD=159pM，β-CGRP：KD=112pM）和選擇性，並且不與CGRP相關肽（胰淀素、降鈣素和中間體）結合。觀察到與腎上腺髓質素的短暫弱相互作用（這種親和力比CGRP弱約20,000倍）。由於在偏頭痛患者發作期間血漿CGRP水平升高並且向偏頭痛患者施用CGRP誘發偏頭痛發作，因此Fremanezumab通過抑制CGRP活性誘發偏頭痛發作，被認為是抑制。

安全與療效：

Ajovy的獲批，是基於III期臨床開發項目HALO的數據。該項目包括2個關鍵性III期臨床研究（HALO-EM，HALO-CM），入組超過2000例發作性偏頭痛（EM）和慢性偏頭痛（CM）患者，評估了Ajovy每月一次和每季度一次皮下注射給藥方案的療效和安全性。來自該項目的數據顯示，與安慰劑相比，Ajovy每月一次和每季度一次皮下注射治療在全部終點和所有預先指定的分析中均實現了臨床意義和統計學意義的顯著改善：每月偏頭痛和頭痛天數顯著減少、急救用藥和殘疾顯著減少、生活質量顯著改善。安全性方面，最常見的不良事件為註射部位硬結、紅斑和瘙癢，安慰劑組和Ajovy治療組發生率相似。