帕妥珠單抗

帕妥珠單抗（Pertuzumab）說明書
通用名：帕妥珠單抗（Pertuzumab）
商品名稱：帕捷特（Perjeta）
全部名稱：帕妥珠單抗，帕捷特，Pertuzumab，Perjeta

適應症：
本品適用於與曲妥珠單抗和化療聯合作為具有高複發風險HER2陽性早期乳腺癌患者的輔助治療。

用法用量：
初始劑量為840 mg歷時60分鐘靜脈輸注。其後每3週420 mg歷時30至60分鐘靜脈輸注。

不良反應：
用帕妥珠單抗與曲妥單抗和多西他奇聯用最常見不良反應(> 30%)是腹瀉，脫髮，中性細胞減少，噁心，疲乏，皮疹,和周圍神經病。

禁忌：
已知對帕妥珠單抗或其任何賦形劑有超敏反應的患者禁用帕妥珠單抗。

注意事項：
（1）胚胎-胎兒毒性：給予妊娠婦女可能發生胎兒危害。
（2）左心室功能不全：監視LVEF，適當時撤消給藥。
（3）輸注相關反應, 超敏性反應/過敏反應：監視體徵和症狀。如發生重要輸注-相關反應，減慢或中斷輸注應給予適當醫藥治療。
（4）HER2測試：由證實精通熟練實驗室用FDA批准的檢驗進行。

貯藏：
避光，貯存在冰箱2°C至8°C(36°F至46°F）

作用機制：
Palbociclib是一種週期蛋白-依賴激酶(CDK)4和6的抑製劑。週期蛋白D1和CDK4/6是導致細胞增殖信號通路的下游。在體外，palbociclib雌激素受體(ER)-陽性乳癌細胞株通過阻斷細胞從細胞週期G1進入S期的進展減低細胞增殖。用palbociclib和抗雌激素的聯合處理與單獨各個藥物處理比較，乳腺癌細胞株導致視網膜母細胞瘤蛋白(Rb)磷酸化的減低導致減低E2F表達和信號和阻止增加生長。在體外用palbociclib和抗雌激素聯合處理ER-陽性乳癌細胞株導致增加細胞衰老，在藥物去除後持續至6天。體內研究用一種患者衍生的ER-陽性乳癌 異種移植動物模型顯示palbociclib和來曲唑組合與各個藥物單獨比較，增加Rb磷酸化，下游信號和腫瘤生長的抑製作用。

療效和安全：
已經在臨床試驗超過6000例的腫瘤患者中對帕妥珠單抗的安全性進行了評估，試驗包括關鍵性臨床試驗CLEOPATRA（n= 808）、NEOSPHERE（n=417）、TRYPHAENA（n= 225）和APHINITY（n= 4804），患者主要接受帕妥珠單抗聯合其他抗腫瘤藥物治療。觀察到的最常見藥物不良反應及發生率在不同研究間有所差異，與帕妥珠單抗單藥治療或聯合其他抗腫瘤藥物治療有關，但總體研究結果顯示帕妥珠單抗的安全性基本一致。