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阿那曲唑

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阿那曲唑(anastrozol) 說明書
通用名:阿那曲唑
商品名稱:Arimidex
全部名稱:Arimidex,anastrozol,阿那曲唑,瑞寧得,anastrozole


適應症:
適用於絕經後婦女的晚期乳腺癌的治療。對雌激素受體陰性的病人,若其對他莫昔芬呈現陽性的臨床反應,可考慮使用本品。
適用於絕經後婦女激素受體陽性的早期乳腺癌的輔助治療。
適用於曾接受2到3年他莫昔芬輔助治療的絕經後婦女激素受體陽性的早期乳腺癌的輔助治療。


用法用量:
每天一次,每次1毫克。
早上或晚上服用均可,餐前或餐後服用,將整粒藥物吞服。


不良反應:

嚴重不良反應:
皮膚反應,如皮損、潰瘍或水泡
面部、嘴唇、舌頭或喉嚨腫脹的過敏反應(可能導致吞嚥或呼吸困難)
肝功能血液測試的變化,包括肝臟發炎,症狀可能包括全身不舒服,有無黃疸,肝痛或肝腫脹
婦女常見不良反應(≥10%):
潮熱、乏力、關節炎、疼痛、關節痛、高血壓、抑鬱、噁心嘔吐、皮疹、骨質疏鬆、骨折、背痛、失眠、頭痛、骨痛、周圍水腫、咳嗽加重、呼吸困難、咽炎和淋巴水腫
試驗中停止治療的不良反應(>0.1%):
潮熱


禁忌:
對阿那曲唑或製劑的任何成分過敏。
孕婦禁用。
絕經前婦女。
有嚴重腎損害的病人(肌酐清除率小於20ml/min) 。


注意事項:
骨效應:ATAC試驗的12個月和24個月骨研究的結果表明,與基線相比,接受Arimidex的患者的腰椎和總髖骨礦物質密度(BMD)均平均降低。與基線相比,接受他莫昔芬治療的患者的腰椎和全髖BMD平均增加。考慮用阿那曲唑治療的患者的骨礦物質密度監測。
膽固醇:在ATAC試驗期間,據報導服用阿那曲唑的患者與服用他莫昔芬的患者相比,血清膽固醇升高(分別為9%和3.5%)。
缺血性心血管事件:既往有缺血性心髒病的婦女中,在ATAC試驗中缺血性心血管事件的發生率增加。考慮阿那曲唑治療先前有缺血性心髒病患者的風險和益處。
如患有心髒病,骨質疏鬆﹑血液循環問題,腦中風病史﹑血栓塞症,嚴重肝病,或者病患尚未完成更年期等,醫師需要針對這些情況謹慎用藥,因此在使用此藥前,應該先通知醫師。
阿那曲唑在體內的濃度,會受到其它藥物的影響,濃度過高會產生不必要的副作用;濃度過低,則不易產生藥效。在服用此藥物之前,應該列舉所有服用藥物的清單,包括處方及非處方藥,尤其是含荷爾蒙的藥。使用藥物的期間如要增減任何藥物,也應事先得到醫師的許可。其它含有雌激素的藥物可降低此藥之療效,所以不應與此類藥物合用。
阿那曲唑可能導致肝臟發炎及影響血液肝功能測試的結果。因此醫師需經常檢測藥物對病患肝臟的影響。患者應該依照醫師的指示,定期到醫院或診所做血液的檢驗。如果在服藥期間您經常感覺疲倦、皮膚發黃、右上腹部感覺疼痛等肝臟問題症狀,應該立即通知醫師。


貯藏:
在受控室溫下儲存,20-25°C(68-77°F)
避光,密封保存


作用機制:
在絕經後婦女中,雌激素主要來自芳香化酶的作用,芳香化酶將腎上腺雄激素(主要是雄烯二酮和睾酮)轉化為雌酮和雌二醇。因此,可以通過特異性抑制芳香化酶來抑制外周組織和癌組織自身的雌激素生物合成。
阿那曲唑是一種選擇性的非甾體芳香化酶抑製劑。顯著降低血清雌二醇濃度,對腎上腺皮質激素或醛固酮的形成無明顯影響。


安全與療效:
瑞寧得可以顯著降低乳腺癌患者術後1-3年和8-10年兩大復發高峰;顯著降低乳腺癌四大復發風險(無病生存風險、復發風險、遠處復發風險、對側乳腺癌復發風險),改善無病生存。患者使用瑞寧得之後心腦血管發生率低,依從性好。
在一項大型的III期臨床研究(ATAC)中,對9366名可進行手術治療的絕經後乳腺癌婦女進行5年治療的研究,結果顯示阿那曲唑與他莫昔芬相比,在無病生存上具有統計學意義的優勢 ;對激素受體陽性的患者群進行前瞻性分析發現,阿那曲唑與他莫昔芬相比,在無病生存上觀察到了更大幅度的受益 ;在至復發時間上,阿那曲唑與他莫昔芬相比,具有統計學意義的優勢,兩者差值幅度在意向治療人群(ITT)和激素受體陽性人群中要比無病生存的差值更大 ;在至遠處復發時間上,阿那曲唑與他莫昔芬相比,具有統計學意義的優勢 ;阿那曲唑與他莫昔芬相比,對側乳腺癌發生率有統計學意義的降低 ;經過5年的治療,阿那曲唑在總體生存上至少與他莫昔芬同樣有效。
一項前瞻性隨機、對照、開放標籤的多中心Ⅲ期臨床試驗,ABCSG-16研究結果顯示,在絕經後的、激素受體陽性的乳腺癌患者中,5年內分泌治療後繼續2年與5年阿那曲唑治療獲得的療效相當。提示治療持續時間較短或可獲得足夠的緩解,而且還可免受不良反應。